[发明专利]1H-咪唑并[4,5-c]喹啉酮衍生物有效

专利信息
申请号: 201080034616.0 申请日: 2010-06-02
公开(公告)号: CN102574845A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: P·菲雷;F·S·卡尔特霍夫;R·马;C·拉格特;F·施陶费尔 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D471/14;A61K31/437;A61K31/4375;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 陈润杰;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

其中

X是O或S;

Y是CH或N;

R1是取代或未取代的5-元杂芳基;

R2是氢、C1-C4烷基或C1-C4链烯基;

R3是取代或未取代的芳基或杂环基;且

R4、R5和R6是氢;

或其可药用盐、溶剂合物、水合物或前药。

2.根据权利要求1的化合物,其中

R1选自吡唑基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、异噻唑基、唑基、异唑基、二唑基、三唑基、咪唑基、四唑基或噻二唑基,其中每个独立地是未取代的或被1、2或3个独立地选自下组的取代基取代:

低级烷基;卤代;卤代-低级烷基;羟基;羧基;低级烷氧基;芳基-低级烷基;芳基-低级烷氧基;低级烷酰氧基;低级烷酰基;羟基-低级烷基;烷氧基低级烷基;羟基低级烷氧基;氨基;单-或二-取代的氨基;环氨基;氨基-低级烷基;烷基氨基-低级烷二基;二烷基氨基-低级烷二基;N-低级烷基氨基;N,N-二-低级烷基氨基;氨基低级烷氧基;低级烷酰基氨基;低级烷酰基-低级烷基-氨基;苯甲酰基氨基;氨甲酰基-低级烷氧基;N-低级烷基氨甲酰基-低级烷氧基或N,N-二-低级烷基氨甲酰基-低级烷氧基;脒基;N-羟基-脒基;羟基胺;烷氧基氨基;硝基;胍基;脒基-低级烷基;N-羟基脒基-低级烷基;羧基;低级烷氧基羰基;苯基-低级烷氧基羰基;低级烷酰基;磺基;低级烷基磺酰基;磺酰胺(NH2-S(O)2-);二氧杂环戊烯基;膦酰基(-P(=O)(OH)2);羟基-低级烷氧基磷酰基或二-低级烷氧基磷酰基;氨甲酰基;单-或二-低级烷基氨甲酰基;氨甲酰基低级烷基;氨磺酰基;磺酰胺;单-或二-低级烷基氨基磺酰基;低级烷基磺酰基氨基;低级烷基磺酰基-低级烷基-氨基;氰基;氰基-低级烷基;C6-C16芳基,其中C6-C16芳基是未取代的或被任意以上定义的取代基取代;氨基-羰基-低级烷基;杂环基、杂环基-低级烷基、杂环基-低级烷氧基或杂环基-低级烷基硫基,其中杂环基是取代或未取代的含有1-4个氮、氧或硫原子的3-至8-元杂环;C3-C10环烷基;羟基C3-C8环烷基;杂芳基,具有4或6个环原子和1-4个选自O、N和S的环杂原子;-NR8R9,其中R8和R9可以相同或不同,且独立地是H、低级烷基或低级环烷基,或R8和R9可以与氮原子一起形成含有1-4个氮、氧或硫原子的3-至8-元杂环,且

R3是未取代的苯基,或被1或2个独立地选自下组的基团取代的苯基:卤代;卤代-低级烷基;羟基;氨基;单或二取代的氨基;环氨基;氨基-低级烷基;低级烷氧基;羟基-低级烷基;羟基低级烷氧基;低级烷基;氰基;氰基-低级烷基;脒基;N-羟基脒基;脒基-低级烷基;或N-羟基脒基-低级烷基;磺酰基;烷基-取代的磺酰基;磺酰胺;吡咯烷磺酰基;低级烷基磺酰基氨基;低级烷基磺酰基烷二基氨基;低级烷基磺酰基-N-低级烷基氨基;[1,3]二氧杂环戊烯;卤代-取代的[1,3]二氧杂环戊烯;烷氧基羰基;氨甲酰基;取代的氨甲酰基;杂环;杂环基低级烷基;杂芳基或杂芳基低级烷基;或

R3是吲哚基、1-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基、2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚基、吡啶基、嘧啶基、1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、1-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基、吡唑基、吡嗪基、喹啉基、1,3-二甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、1-乙基-3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、1-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、2-二甲基氨基-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、2-甲氧基-3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、3-甲基-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-b]吡啶基、2,3-二甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、3-甲基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、1-甲基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶基、1-甲基-2-氧代-1,4-二氢-2H-吡啶并[2,3-d][1,3]嗪基、4-甲基-3,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-b][1,4]嗪基、1,3,3-三甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶基和1-乙基-2-氧代-1,4-二氢-2H-吡啶并[3,2-d][1,3]嗪基,这些杂环基的每一个是未取代或被1或2个选自下组的基团取代:卤代;卤代-低级烷基;羟基;氨基;单或二取代的氨基;环氨基;取代的环氨基;氨基-低级烷基;烷基氨基-低级烷基;二烷基氨基-低级烷基;环烷基氨基烷基;二环烷基氨基烷基;烷基环烷基氨基烷基;低级烷氧基;环烷氧基;低级-烷氧基烷基;羟基-低级烷基;羟基低级环烷基;羟基低级烷氧基;烷氧基低级烷氧基;低级烷基;氰基;氰基-低级烷基;氰基低级环烷基;脒基;N-羟基脒基;脒基-低级烷基;N-羟基脒基-低级烷基;硝基;羧酸;取代的磺酰基;磺酰胺;烷基磺酰基氨基;烷基磺酰基烷基氨基;酰基氨基;酰基烷基氨基;烷基羰基氨基烷基;烷基氨基羰基烷基;烷基羰基-N-烷基氨基;[1,3]二氧杂环戊烯;取代的[1,3]二氧杂环戊烯;烷氧基羰基;氨甲酰基;取代的氨甲酰基;1H-四唑基;吡唑基;咪唑基;三唑;氮杂环丁烷基;吡咯烷基;哌嗪基;甲基哌嗪基;乙基哌嗪基;三唑酮基;甲基咪唑基或吗啉代,

或其可药用盐、溶剂合物、水合物或前药。

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