[发明专利]三嗪衍生物及其治疗应用有效
申请号: | 201080034890.8 | 申请日: | 2010-06-07 |
公开(公告)号: | CN102573485A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 陶春林;王庆伟;L·纳兰;T·波拉特;L·科鲁尼尔克;N·德赛 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚资本权益有限责任公司 |
主分类号: | A01N43/66 | 分类号: | A01N43/66;A61K31/53 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 及其 治疗 应用 | ||
1.下式化合物
或其药学上可接受的盐,其中:
A、B、W选自S,O,NR4,CR4或L-R3;
R4独立地选自氢或任选经取代的C1-4脂族基团;
R1代表氢,卤素,羟基,氨基,氰基,烷基,环烷基,烯基,炔基,烷硫基,芳基,芳基烷基,杂环,杂芳基,杂环烷基,烷基磺酰基,烷氧羰基和烷基羰基;
R2选自:
(i)氨基,烷基氨基,芳基氨基,杂芳基氨基;
(ii)C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基;
(iii)杂环,杂芳基;和
(iv)式(Ia)基团:
其中:
R5代表氢,C1-C4烷基,氧代;
在R6是氢的情况下,X是CH;或X-R6是O;或X是N,R6代表下述基团:氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C10芳基或杂芳基,(C3-C7环烷基)C1-C4烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C2-C6烷酰基,C1-C6烷氧羰基,C2-C6烷酰基氧基,一-和二-(C3-C8环烷基)氨基C0-C4烷基,(4-至7-元杂环)C0-C4烷基,C1-C6烷基磺酰基,一-和二-(C1-C6烷基)磺酰氨基,和一-和二-(C1-C6烷基)氨基羰基,其各自用独立选自下述的0至4个取代基取代:卤素,羟基,氰基,氨基,-COOH和氧代;
L代表O,S,SO,CO,SO2,CO2,NR4,(CH2)m,m=0-3,CONR4,NR4CO,NR4SO2,SO2NR4,NR4CO2,NR4COR4,NR4SO2NR4,NR4NR4,OCONR4,C(R4)2CONR4,NR4COC(R4),C(R4)2SO,C(R4)2SO2,C(R4)2SO2NR4,C(R4)2NR4,C(R4)2NR4CO,C(R4)2NR4CO2,C(R4)=NNR4,C(R4)=N-O,C(R4)2NR4NR4,C(R4)2NR4SO2NR4,C(R4)2NR4CONR4,O(CH2)p,S(CH2)p,p=1-3,或(CH2)qO,或(CH2)qS,q=1-3;
R3选自:
(i)C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基;
(ii)杂环,
(iii)Ar,
Ar代表杂芳基或芳基,其各自用0至4个独立选自下述的取代基取代:
(1)卤素,羟基,氨基,氰基,-COOH,-SO2NH2,氧代,硝基和烷氧羰基;和
(2)C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C3-C10环烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C2-C6烷酰基,C1-C6卤代烷基,C1-C6卤代烷氧基,一-和二-(C1-C6烷基)氨基,C1-C6烷基磺酰基,一-和二-(C1-C6烷基)磺酰氨基和一-和二-(C1-C6烷基)氨基羰基;苯基C0-C4烷基和(4-至7-元杂环)C0-C4烷基,其各自用独立选自下述的0至4个第二取代基取代:卤素,羟基,氰基,氧代,亚氨基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷基;
K选自;
i)不存在;
ii)O,S,SO,SO2;
iii)(CH2)m,m=0-3,O(CH2)p,p=1-3,(CH2)qO,q=1-3,
iv)NR7;和
R7代表氢,烷基,环烷基,烯基,炔基,烷硫基,芳基,芳基烷基。
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