[发明专利]酪蛋白来源的蛋白酶抑制肽无效
| 申请号： | 201080035149.3 | 申请日： | 2010-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN102459321A | 公开（公告）日： | 2012-05-16 |
| 发明（设计）人： | 埃里克·查尔斯·雷诺兹;斯图尔特·杰弗里·达斯弗 | 申请（专利权）人： | 口腔健康澳洲私人有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/435 | 分类号： | C07K14/435;A61K8/64;A61K38/10;A61K38/17;A61P31/04;A61Q11/00;C07K7/08 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 澳大利亚;AU |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白 来源 蛋白酶 抑制 | ||
1.用于抑制、降低或防止细菌酶活性的化合物、肽或肽模拟物，其中所述化合物、肽或肽模拟物基本上由选自以下的氨基酸序列和其中的保守取代组成：SEQ ID NO：1、SEQ ID NO：2、SEQ ID NO：3、SEQ ID NO：4和SEQ ID NO：5。
2.如权利要求1所述的化合物、肽或肽模拟物，其中所述氨基酸序列选自SEQ ID NO：1、SEQ ID NO：2、SEQ ID NO：3、SEQ ID NO：4和SEQ ID NO：5。
3.如权利要求1所述的化合物、肽或肽模拟物，其中所述氨基酸序列是SEQ ID NO：5。
4.用于抑制、降低或防止细菌酶活性的化合物、肽或肽模拟物，其由与NOs：1-32中任一个至少60％相同的氨基酸序列组成。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物、肽或肽模拟物，其中所述细菌酶是牙龈菌蛋白酶。
6.如权利要求5所述的化合物、肽或肽模拟物，其中所述牙龈菌蛋白酶来自牙龈卟啉单胞菌(Porphyromonas gingivalis)。
7.用于抑制细菌酶的药物组合物，其包含化合物、肽或肽模拟物和药学上可接受的载体，所述化合物、肽或肽模拟物包含酪蛋白的氨基酸序列或其片段。
8.如权利要求7所述的药物组合物，其中所述氨基酸序列基本上由SEQ ID NO：1、SEQ ID NO：2、SEQ ID NO：3、SEQ ID NO：4或SEQ ID NO：5中的任何一个或多个和其中的保守取代组成。
9.如权利要求7或8所述的药物组合物，其还包含二价阳离子。
10.如权利要求9所述的药物组合物，其中所述二价阳离子是锌。
11.用于治疗牙周病的药物组合物，其包含权利要求1-6中任一项所述的化合物、肽或肽模拟物和药学上可接受的载体。
12.如权利要求11所述的药物组合物，其还包含二价阳离子。
13.如权利要求12所述的药物组合物，其中所述二价阳离子是锌。
14.权利要求1-6中任一项所述的化合物、肽或肽模拟物在制备治疗牙周病的药物中的用途。
15.预防或治疗牙周病的方法，其包括给予有需要的个体有效量的权利要求1-6中任一项所述的化合物、肽或肽模拟物。
16.抑制细菌酶的方法，其包括使所述酶与包含化合物、肽或肽模拟物的组合物接触，所述化合物、肽或肽模拟物包含选自SEQ ID NOs：1-32中任一个的氨基酸序列和其中的保守取代。
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