[发明专利]含有DHA酯的非胃肠道给药的药用组合物有效

专利信息
申请号: 201080035192.X 申请日: 2010-08-11
公开(公告)号: CN102470104B 公开(公告)日: 2012-05-23
发明(设计)人: E·勒韦尔;P·范霍赫韦斯特;E·孔;M·利 申请(专利权)人: 皮埃尔法布雷医药公司
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K9/127;A61K31/232;A61K31/455;A61K47/14;A61K47/24
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 法国布洛*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 含有 dha 胃肠道 药用 组合
【权利要求书】:

1.一种静脉给药的药学组合物,包括使用至少两种选自a)至少 一种聚氧乙烯脂肪酸酯和b)至少一种磷脂衍生物的表面活性剂的混合 物而分散在水相中的二十二碳六烯酸的酯的亚微米颗粒,其中所述酯 的亚微米颗粒是混合胶束或囊或胶束的和囊的结构混合物,所述囊是 其中表面活性剂根据等同于细胞膜中发现的双层排列来组成的结构, 这些表面活性剂围绕着液泡或水性空腔;其中亚微米颗粒具有<100nm 的平均粒径且多分散性<0.5;其中所述磷脂衍生物是中性磷脂、带负 电荷磷脂或其混合物;其中所述二十二碳六烯酸酯的浓度为大于或等 于30mg/ml;并且,其中类型a)表面活性剂:类型b)表面活性剂的 质量比在1:3和3:1之间。

2.根据权利要求1所述的药学组合物,其特征在于二十二碳六烯 酸酯是烟酸酯。

3.根据权利要求1所述的药学组合物,其特征在于二十二碳六烯 酸酯是具有下列通式A的DHA泛醇酯:

或者其任意药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3所述的药学组合物,其特征在于二十二碳六烯 酸酯是有具下列通式B的DHA泛醇酯:

5.根据权利要求1-4任一项所述的药学组合物,其特征在于聚氧 乙烯脂肪酸酯是聚乙二醇-15羟基硬脂酸。

6.根据权利要求1所述的药学组合物,其特征在于磷脂衍生物是 中性磷脂和带负电荷磷脂的混合物。

7.根据权利要求1所述的药学组合物,其特征在于它是混合胶束 或囊或胶束的和囊的结构混合物的分散体。

8.根据权利要求1所述的药学组合物,其特征在于亚微米颗粒的 平均粒径在25和70nm之间,且多分散性<0.5。

9.制备如权利要求1-8任一项所述的药学组合物的方法,其特征 在于该方法包含下列步骤:

-将DHA酯、磷脂衍生物和聚氧乙烯脂肪酸酯,分散在非胃肠道 给药的水溶液中,搅拌,直到得到均匀但浑浊的分散体,

-均化所得分散体,随后高压匀浆机匀浆,

-灭菌所得到的胶体制剂。

10.根据权利要求9所述的方法,其中所述DHA酯为如权利要求 2所述的DHA烟酸酯或如权利要求3或4所述的DHA泛醇酯。

11.根据权利要求9所述的方法,其中所述聚氧乙烯脂肪酸酯是 SOLUTOL HS15。

12.根据权利要求9至11任一项所述的方法,其中所述水溶液为 5%葡萄糖溶液。

13.根据权利要求9至11任一项所述的方法,其中所述搅拌在 700rpm下进行。

14.根据权利要求9至11任一项所述的方法,其中使用转子或涡 轮静子均化所得分散体。

15.根据权利要求9至11任一项所述的方法,其中所述均化在13, 500rpm下进行。

16.根据权利要求9至11任一项所述的方法,其中所述匀浆在 1300-1600帕之间的压力下进行。

17.根据权利要求9至11任一项所述的方法,其中通过穿过0.2μm 灭菌过滤器灭菌所得到的胶体制剂。

18.根据权利要求1所述的药学组合物在制备用于预防和/或治疗 心房颤动的药物中的用途。

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