[发明专利]制备2,4-二氧代四氢呋喃-3-羧酸酯的方法

权利要求书

1.制备式(I)的2，4-二氧代四氢呋喃-3-羧酸酯的方法，

其包括如下步骤：

(i)在适合的碱存在下和任选地在溶剂存在下，将式(II)的卤代乙酰氯化合物与式(III)的丙二酸酯反应，

其中Hal为溴、氯或碘，

其中

R¹和R²各自独立地为C_1-12烷基、C_1-12卤代烷基、C_5-18芳基、C_5-18卤代芳基、C_7-19烷基芳基或C_7-19芳基烷基，

或者为式-[A-O]_m-B的烷氧基烷基，其中

A为C_2-4烷二基，

B为C_1-6烷基，和

m为1或2；

(ii)向反应混合物中加入足量的水；以及

(iii)分离所需的2，4-二氧代四氢呋喃-3-羧酸酯。

2.根据权利要求1所述的方法，其中R¹和R²各自独立地为甲基、乙基、异丙基、丙基和苄基。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述适合的碱选自式X(OR³)_y的醇盐类碱，且任选地存在于溶剂的溶液中，其中

X为碱金属阳离子或碱土金属阳离子，及

R³为C_1-12烷基，以及

如果X为碱金属阳离子，则y为1，或如果X为碱土金属阳离子，则y为2。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述适合的碱为叔丁醇钾或甲醇钠。

5.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其中式(III)的丙二酸酯与所用碱的比例范围为约1∶0.8至约1∶1.5。

6.根据权利要求1-5任一项所述的方法，其中卤代乙酰氯与水之间的比例范围为约1∶0.5至约1∶100。

7.根据权利要求1-6任一项所述的方法，其中在步骤(i)中于约50℃至约250℃的内温下将所述碱加入到化合物(III)中。

8.根据权利要求1-7任一项所述的方法，其中在步骤(i)中于约0℃至约50℃的内温下加入所述化合物(II)。