[发明专利]吡唑衍生物、其制备及其治疗用途无效

专利信息
申请号: 201080036552.8 申请日: 2010-07-02
公开(公告)号: CN102471280A 公开(公告)日: 2012-05-23
发明(设计)人: P-Y.阿贝卡西斯;P.德斯梅泽奥;M.塔巴特 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07D231/38 分类号: C07D231/38;C07C275/30;A61K31/415;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 衍生物 制备 及其 治疗 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

其中:

X表示氯或氟,

其为碱的形式或酸加成盐的形式。

2.权利要求1的式(I)化合物,其特征在于X表示氯,其为碱的形式或酸加成盐的形式。

3.制备权利要求1和2中任一项的式(I)化合物的方法,其特征在于在惰性介质中,在二异丙基乙胺的存在下,将以下化合物

与以下化合物反应,

然后在第二步中,通过对甲苯磺酸将所述胺脱保护。

4.权利要求3的方法,其特征在于所述惰性介质是非极性非质子介质,优选为四氢呋喃。

5.下式化合物:

其中X表示氯或氟。

6.下式化合物:

其中X表示氯或氟。

7.药物,其特征在于其包含权利要求1和2中任一项的式(I)化合物,或所述化合物与药学上可接受的酸形成的加成盐。

8.药物组合物,其特征在于其包含权利要求1和2中任一项的式(I)化合物或所述化合物药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的赋形剂。

9.权利要求1和2中任一项的式(I)化合物,其用作治疗癌症的药物。

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