[发明专利]吡唑衍生物、其制备及其治疗用途无效
申请号: | 201080036552.8 | 申请日: | 2010-07-02 |
公开(公告)号: | CN102471280A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | P-Y.阿贝卡西斯;P.德斯梅泽奥;M.塔巴特 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D231/38 | 分类号: | C07D231/38;C07C275/30;A61K31/415;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 衍生物 制备 及其 治疗 用途 | ||
1.式(I)化合物:
其中:
X表示氯或氟,
其为碱的形式或酸加成盐的形式。
2.权利要求1的式(I)化合物,其特征在于X表示氯,其为碱的形式或酸加成盐的形式。
3.制备权利要求1和2中任一项的式(I)化合物的方法,其特征在于在惰性介质中,在二异丙基乙胺的存在下,将以下化合物
与以下化合物反应,
然后在第二步中,通过对甲苯磺酸将所述胺脱保护。
4.权利要求3的方法,其特征在于所述惰性介质是非极性非质子介质,优选为四氢呋喃。
5.下式化合物:
其中X表示氯或氟。
6.下式化合物:
其中X表示氯或氟。
7.药物,其特征在于其包含权利要求1和2中任一项的式(I)化合物,或所述化合物与药学上可接受的酸形成的加成盐。
8.药物组合物,其特征在于其包含权利要求1和2中任一项的式(I)化合物或所述化合物药学上可接受的盐,以及至少一种药学上可接受的赋形剂。
9.权利要求1和2中任一项的式(I)化合物,其用作治疗癌症的药物。
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