[发明专利]用于治疗皮肤病症或疾病状态的TOFA类似物有效
申请号: | 201080037271.4 | 申请日: | 2010-07-01 |
公开(公告)号: | CN102482249A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 蒂莫西·斯科特·戴纳德;杰弗里·C·温特斯;大卫·W·C·亨特 | 申请(专利权)人: | 德米拉(加拿大)公司 |
主分类号: | C07D307/68 | 分类号: | C07D307/68;C07D405/12;C07D407/12;A61K31/341;A61P17/10 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 加拿大不列*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 皮肤 病症 疾病 状态 tofa 类似物 | ||
1.通式(I)化合物,其单一的立体异构体或其混合物或其药物可接受的盐:
其中:
R1为-O-R2、-O-R3-OR2、-O-R3-OC(O)-N(R5)R6、-O-R3-N(R5)R6、-O-R3-N(R4)C(O)OR5、-O-R3-C(O)OR5、-O-R3-C(O)N(R5)R6或-N(R5)S(O)2-R4;
每一R2独立地为烷基、卤代烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的取代的杂芳基烷基;
每一R3独立地为任选取代的亚烷基链;以及
R4为任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳基烷基;
每一R5独立地为氢、烷基、任选取代的环烃基、任选取代的芳基或任选取代的芳烷基;以及
每一R6为烷基、任选取代的环烃基、任选取代的芳烷基或-R3-C(O)OR4;
或任何R5和R6与和其二者均连接的氮一起形成任选取代的N-杂环基或任选取代的N-杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中:
R1为-O-R2;以及
R2独立地为烷基或杂环基烷基。
3.如权利要求2所述的化合物,其选自:
5-(十四烷基氧基)呋喃-2-羧酸异丙酯;
5-(十四烷基氧基)呋喃-2-羧酸4-甲基戊酯;以及
5-(十四烷基氧基)呋喃-2-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯。
4.如权利要求1所述的化合物,其中:
R1为-O-R2;以及
R2为卤代烷基或取代的芳基。
5.如权利要求4所述的化合物,其选自:
5-(十四烷基氧基)呋喃-2-羧酸2,2,2-三氟乙酯;
5-(十四烷基氧基)呋喃-2-羧酸2,2,2-三氯乙酯;
5-(十四烷基氧基)呋喃-2-羧酸2-溴乙酯;以及
2-(5-(十四烷基氧基)呋喃-2-羰基氧基)苯甲酸。
6.如权利要求1所述的化合物,其中:
R1为-O-R3-OR2;
R2为任选取代的杂环基烷基;以及
R3为任选取代的亚烷基链。
7.如权利要求6所述的化合物,其为5-(十四烷基氧基)呋喃-2-羧酸3-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)丙酯。
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