[发明专利]新型FXR(NR1H4)结合和活性调节化合物

权利要求书

1.式(1)的化合物、其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或其药学上可接受的盐

式中，

R选自COOR₆、CONR₇R₈、四唑基或H，R₆独立地选自：H或低级烷基，R₇和R₈相互独立地选自：H、低级烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6亚烷基-R₉、SO₂-C_1-6烷基，其中Rx选自COOH、OH或SO₃H；

A选自：苯基、吡啶基、吡唑基、吲哚基、噻吩基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并异唑基、苯并呋喃基、苯并三唑基、呋喃基、苯并噻唑基、噻唑基，各自任选地被一个或两个独立地选自OH、低级烷基、低级环烷基或卤素的基团所取代；

Q选自：苯基，吡啶基，噻唑基，苯硫基，嘧啶基，各自任选地被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素或CF₃的基团所取代；

其中，

X＝CH，N，NO；

R₁选自氢，C₁-C₃烷基，C₃-C₆环烷基，C₄-C₅烷基环烷基，其中C_1-3烷基任选地被1-3个独立地选自卤素、羟基或C_1-6烷氧基的基团所取代基；

R₂和R₃独立地选自：氢、C₁-C₃烷基、C₁-C₃卤代烷基、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃卤代烷氧基和卤素。

2.如权利要求1所述的化合物，

式中，

R选自COOR₆、CONR₇R₈、四唑基或H，R₆、R₇和R₈独立地选自：H、低级烷基；

A选自：苯基、吡啶基、吲哚基、噻吩基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并异唑基、苯并呋喃基、苯并三唑基、呋喃基、苯并噻唑基、噻唑基，各自任选地被一个或两个独立地选自OH、低级烷基或低级环烷基的基团所取代；

Q选自：苯基、吡啶基、噻唑基、苯硫基、嘧啶基，各自任选地被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素或CF₃的基团所取代；

其中，

X＝CH，N，NO；

R₁选自：氢，C₁-C₃烷基，C₁-C₃卤代烷基，C₃-C₆环烷基，C₄-C₅烷基环烷基；

R₂和R₃独立地选自：氢，C₁-C₃烷基，C₁-C₃卤代烷基，C₁-C₃烷氧基，C₁-C₃卤代烷氧基和卤素。

3.如权利要求1或2所述的化合物，具有以下结构：

式中，

X₁是CH或N；

R₄和R₅独立地选自：H，低级烷基，卤素和CF₃；

R-A选自：

R₁选自：异丙基、叔丁基和环丙基；

R₂和R₃独立地选自：卤素，C₁-C₃烷基，甲氧基和三氟甲氧基。