[发明专利]雄激素受体拮抗剂及其用途

权利要求书

1.式(I)的化合物：

或其可药用盐、溶剂化物、水合物、前药或衍生物，

其中R₁选自

其中Z选自氢、CF₃、烷氧基、CF₃O、卤素、氰基和任选被一个或更多个卤素取代的C₁～C₄烷基；

Y选自卤素、烷氧基、羟基、CF₃O和氰基；

W选自氧、硫和两个氢；

R₃和R₄独立地选自任选被一个或更多个氟或羟基取代的C₁～C₄烷基，或者R₃和R₄与它们所连接的碳共同形成3～6元环烷基环，其中一个或更多个碳可以任选地被一个或更多个氟或羟基取代，并且其中所述碳之一任选地是氧或氮；以及

R₂是取代或未取代的烷基、芳基、杂芳基或杂环基。

2.权利要求1的化合物，其中R₁是

3.权利要求2的化合物，其中Y是卤素或氰基。

4.权利要求1的化合物，其中R₁是

5.权利要求1的化合物，其中R₁是

6.权利要求5的化合物，其中Y是卤素或氰基。

7.权利要求5的化合物，其中Z是卤素、甲氧基、氰基、甲基或CF₃。

8.权利要求1的化合物，其中W是氧。

9.权利要求1的化合物，其中R₂是被一个或更多个C₁～C₆烷基、C(O)NHR”、SO₂R”、SO₂NHR”、氰基、羟基、烷氧基、C(S)NHR”、C(O)OR”、CH₂(CH₂)_mQ、卤素或5～6元杂芳基取代的芳基，其中R”选自氢、C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基和C₁～C₆烯基；m是选自0至6的整数；Q选自C(O)NHR”、SO₂R”、SO₂NHR”、氰基、羟基、烷氧基、C(S)NHR”和C(O)OR”。

10.权利要求9的化合物，其中R₂是取代的苯基或萘基。

11.权利要求10的化合物，其中R₂是4-氟苯基、2-氟-4-甲酰胺基-苯基、4-甲苯基、3-氟-4-甲基-苯基、4-氰基苯基、4-甲磺酰基-苯基或4-乙氧基羰基苯基。

12.权利要求1的化合物，其中R₂是被一个或更多个C₁～C₆烷基、C(O)NHR”、SO₂NHR”、氰基、C(S)NHR”、C(O)OR”、羟基、烷氧基、CH₂(CH₂)_mQ、卤素或5～6元杂芳基取代的杂芳基，其中R”选自氢、C₁～C₆烷基、C₁～C₆环烷基和C₁～C₆烯基；m是选自0至6的整数；Q选自C(O)NHR”、SO₂R”、SO₂NHR”、氰基、羟基、烷氧基、C(S)NHR”和C(O)OR”。

13.权利要求1的化合物，其中R₂是取代的吡啶基。

14.权利要求1的化合物，其中R₂是取代的烷基。

15.权利要求1的化合物，其中R₂是取代的饱和杂环基。