[发明专利]包含苯嘧磺草胺和草甘膦的含水浓缩配制剂

说明书

本发明涉及一种包含除草剂苯嘧磺草胺(saflufenacil)和草甘膦(glyphosate)的新型含水浓缩配制剂。本发明还涉及所述配制剂在防治不希望植物中的用途及相应方法。

出于最终用户施用的目的，可将除草化合物配制成固体形式，如可润湿粉末和颗粒；以及液体形式，如可乳化浓缩物(EC)或悬浮浓缩物(SC)。后者可用水稀释以用于田间，并由此通常提供一种易于处理的施用方式。然而，与许多用作除草剂的活性成分相似，苯嘧磺草胺仅微溶于水以及水与水溶混性溶剂如C₁-C₄链烷醇或C₂-C₄链烷二醇和-三醇的混合物中。尽管如此，就易于施用而言，以稀释的含水悬浮浓缩物形式，即以喷液形式施用除草剂是有利的。

悬浮浓缩物(SC)为其中活性成分以悬浮(分散)于液体分散介质如水或多元醇中的细碎固体颗粒形式存在的配制剂，其中所述活性成分通常为不溶性或微溶性的(低于2000ppm)。悬浮浓缩物通常包含表面活性化合物(表面活性剂)如分散剂和润湿剂，以使所述活性成分颗粒稳定于分散介质中。

虽然使用SC具有前述优点，但是存在本领域技术人员所知晓的许多由于在长期储存期间或在升高的温度下储存过程中发生沉降而导致在SC中时时遇到的问题-沉降颗粒不能再悬浮以及在储存时会形成结晶物质。因此，所述配制剂可能难以处理，且生物功效可能不一致。

苯嘧磺草胺为2-氯-5-[3，6-二氢-3-甲基-2，6-二氧代-4-三氟甲基-1-(2H)-嘧啶基]-4-氟-N-[[甲基(1-甲基乙基)氨基]磺酰基]苯甲酰胺的通用名，其为具有如下通式I的除草化合物：

苯嘧磺草胺为WO01/083459所公开的除草活性物质。它的其他制备方法描述于WO03/097589、WO05/054208、WO06/097589和WO06/125746中。WO08/043835中公开了一种结晶且基本无溶剂形式的苯嘧磺草胺(下文也称为无水结晶形式)。

草甘膦为呈其游离酸形式的N-(膦酰基甲基)甘氨酸的通用名，其具有如下通式II：

草甘膦及其盐为具有对多种禾草的良好出苗后活性的非选择性内吸除草剂。进一步参见例如The Compendium of Pesticide Common Names (http://www.alanwood.net/pesticides/)和C.Tomlin(编辑)“The Pesticide Manual，第14版”，British Crop Protection Council，Alton Hampshire GB，2003。

当试图配制苯嘧磺草胺时，人们会遇到若干问题。苯嘧磺草胺带有N-氨基磺酰基甲酰胺侧链，其可能在升高的温度和大于7的pH值下水解。此外，苯嘧磺草胺可以以不同结晶和非结晶形式(即无定形)、结晶水合物及无水结晶形式存在，它们可发生不受控制的相互转变。该相互转变又可导致苯嘧磺草胺颗粒变粗，尤其是当配制成悬浮浓缩物时。这些因素可导致配制剂的化学和物理稳定性下降，该效应在配制剂长时间储存和/或在升高的温度下储存时尤其显著。所述因素也可导致不良稀释性能，因为苯嘧磺草胺粗颗粒易于从稀释的配制剂中分离出来。

当试图与草甘膦一起配制苯嘧磺草胺时，由于如下事实，情况进一步复杂化：草甘膦通常被配制成其一种盐的水溶液形式。尤其是当希望这类配制剂中具有高浓度草甘膦盐时，优选将所述含水配制剂的pH值提高至大于7，因为草甘膦盐在该pH值范围内具有提高的溶解性。然而，该碱性条件对配制苯嘧磺草胺而言是不利的，因为其具有前述水解不稳定性。此外，草甘膦在含表面活性剂的含水配制剂中的高浓度可导致水相分层成水和表面活性剂层，这导致所述配制剂的物理稳定性下降。高浓度草甘膦也可能导致配制剂发生不希望的增稠(胶凝)。

WO03/024221公开了苯嘧磺草胺与多种其他除草剂(包括草甘膦)的组合施用。还公开了适于配制各活性成分的不同配制剂类型，包括含水配制剂。然而，WO03/024221并未描述包含苯嘧磺草胺与另一除草剂二者的含水浓缩配制剂，特别地，WO03/024221未描述在延长的储存时间内稳定且包含苯嘧磺草胺和草甘膦的含水配制剂。

迄今为止，仅可获得呈活性成分含量低的可润湿颗粒配制剂和乳液浓缩物形式的苯嘧磺草胺。尚未报导即使在升高的温度下也具有长期储存稳定性且具有良好稀释性能的仅仅苯嘧磺草胺或苯嘧磺草胺与第二除草剂的含水浓缩配制剂。