[发明专利]环氧乙烷环氧丁烷嵌段共聚物组合物

说明书

与有关申请的交叉引用

该申请按照35U.S.C.§119U.S.要求2009年7月7日提交的临时专利申请号61/223,599的优先权，通过援引将其全部内容并入本文。

技术领域

本发明一般地涉及环氧乙烷环氧丁烷嵌段共聚物组合物并特别涉及环氧乙烷环氧丁烷嵌段共聚物组合物，所述组合物包含半乳甘露聚糖比如瓜耳胶或瓜耳胶衍生物。

发明背景

将聚合物成分用于组合物，特别是可局部给予的眼用组合物是广为人知的。聚合物成分一般地用于悬浮液组合物作为物理稳定性助剂，其有助于保持不溶成分悬浮或者可容易地再分散。聚合物也将希望的粘弹性和流变学特征赋予其为之一部分的组合物。

许多聚合物已被用于可局部给予的眼用组合物。这些当中包括纤维质聚合物，比如羟基丙基甲基纤维素，羟基乙基纤维素，和乙基羟基乙基纤维素。还包括的是合成聚合物，比如羧基乙烯基聚合物和聚乙烯醇。另外还包括多糖比如黄原胶，瓜耳胶，和右旋糖酐。

聚合物的组合也得以用于眼用组合物中。聚合物的某些组合已知可提供对于粘度的增效效果，并且在某些情况下甚至自液体相变为凝胶。例如，U.S.专利号4,136,173公开眼用组合物，其含有黄原胶和角豆胶的组合。

发明概要

在某些实施方式中，本发明涉及眼用组合物，其包含式(EO)_m(BO)_n的环氧乙烷环氧丁烷(EO-BO)嵌段共聚物和半乳甘露聚糖比如瓜耳胶或瓜耳胶衍生物。出乎意料地，发明人发现环氧乙烷环氧丁烷嵌段共聚物与半乳甘露聚糖在水溶液中相互作用。包含EO-BO共聚物的含水组合物一般表现牛顿行为，而EO-BO共聚物在较低浓度对所述组合物的粘度几乎没有贡献。然而，相对单独包含半乳甘露聚糖或EO-BO的组合物，本发明的半乳甘露聚糖和EO-BO组合物具有粘度的增效增加。本发明的半乳甘露聚糖和EO-BO组合物具有希望的粘弹性和界面特性，其使得它们适用于眼部应用，尤其适用于接触镜片消毒和再润湿。

环氧乙烷环氧丁烷嵌段共聚物在水溶液中是非常疏水的两亲物。在空气-水界面，这些非离子表面活性剂形成弹性层，在用于眼部溶液中的情况下其能够为接触镜片提供缓冲效果。另外，通过修饰溶液中EO-BO嵌段共聚物的疏水性(变化环氧丁烷单元)，能够发生所述溶液弹性的有利变化。

在优选的实施方式中，本发明组合物包含式(EO)_m(BO)_n的环氧乙烷环氧丁烷嵌段共聚物，其中m是具有10至1000的平均值的整数而n是具有5至1000的平均值的整数，并且其中半乳甘露聚糖是瓜耳胶衍生物比如羟基丙基瓜耳胶、天然瓜耳胶或羟基丙基瓜耳胶半乳甘露聚糖。

本发明的实施方式也包括包含环氧乙烷环氧丁烷嵌段共聚物和半乳甘露聚糖的组合物在接触镜片消毒溶液、干眼症和人工泪液组合物中的用途。本发明还涉及用这些组合物来治疗各种眼障碍包括干眼症、青光眼、高眼压症、感染、变态反应和炎症的方法。

前述的概要宽泛地描述本发明的某些实施方式的特征和技术优势。额外的特征和技术优势将描述于下文的发明详述部分。据信是本发明的特征的新特征将从发明详述部分得到更佳理解。

附图说明

下述附图形成说明书的一部分并且将其包括以进一步展示本发明的某些方面。通过与本文所述的具体实施方式中的详细描述结合，参照这些附图中的一个或多个，可以更佳地理解本发明。

图1显示各种EO-BO组合物的振幅扫描。

图2a-2e显示EO-BO和HP-瓜耳胶组合物的稳态流动曲线。

图3a-3e显示表2的EO-BO和HP-瓜耳胶组合物的应力扫描曲线。

图4a-4e显示表2的EO-BO和HP-瓜耳胶组合物的频率扫描曲线。

图5a-5d显示表2的EO-BO和HP-瓜耳胶组合物的外延流变学曲线。

图6a-6b是EO-BO和EO-BO/HP-瓜耳胶组合物的振幅扫描和频率扫描曲线。

图7a和7b是概括实验的柱状图，所述实验检查本发明EO-BO组合物防止各种硅基水凝胶接触镜片吸收极性脂质(FITC-DHPE，图7a)和非极性脂质(NBD-胆固醇，图7b)的能力。

图8是柱状图，其显示在用含有EO-BO和HP-瓜耳胶的组合物处理之后各种硅基水凝胶镜片上的非极性脂质(NBD-胆固醇)剩余量。

图9a-9d展示本发明EO-BO组合物与媒介物相比的清洁效力。

发明详述