[发明专利]细菌群体感应的共价抑制有效
申请号: | 201080038367.2 | 申请日: | 2010-07-04 |
公开(公告)号: | CN102482244A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 迈克尔·M·梅杰勒;内里·阿马拉;何塞普·拉约 | 申请(专利权)人: | 内盖夫国家生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D307/32 | 分类号: | C07D307/32;C07D405/12;C07D407/12;A61K31/341;A61P31/04 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶;郑霞 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 细菌 群体 感应 共价 抑制 | ||
1.一种式I的化合物:
其中n代表碳的个数且n=1-18,及R1是任意合适的反应性亲电官能团。
2.所述式I的化合物,其中R1选自由硫醇、异氰酸酯、异硫氰酸酯、异硒氰酸酯、取代的或未取代的反应性酰胺官能团、NHC(=O)C=N-NH2、反应性的取代的环部分(不管是芳族还是非芳族的)、反应性的取代或未取代的杂环(不管是芳族还是非芳族的,任选地具有至少一个不饱和键)、烷基磺酸酯、取代的烯烃、反应性的胺及R3组成的组。
3.如权利要求2所述的化合物,其中R1是所述异氰酸酯,且所述异氰酸酯是取代的或未取代的。
4.如权利要求3所述的化合物,其中R1是所述异氰酸酯,且所述异氰酸酯是未取代的。
5.如权利要求2所述的化合物,其中所述异硫氰酸酯是取代的或未取代的。
6.如权利要求5所述的化合物,其中所述异硫氰酸酯是取代的,且所述取代的异硫氰酸酯具有R2N=C=S的结构,其中R2选自由取代的烷基、取代的异烷基、取代的烯烃及取代的异烯烃组成的组。
7.如权利要求6所述的化合物,其中所述取代的烷基、所述取代的异烷基、所述取代的烯烃或所述取代的异烯烃是被选自由卤素、杂环胺及烷基胺组成的组的部分所取代的。
8.如权利要求7所述的化合物,其中所述取代是选自由吡啶基、吡咯基、吡咯烷、芳基胺、咪唑基及哌啶组成的组的杂环胺。
9.如权利要求6-8中任一项所述的化合物,其中R2选自由取代的乙烯、取代的丙烯、取代的丁烯及取代的戊烯或其任意异构体组成的组。
10.如权利要求9所述的化合物,其中R2是取代的2-戊烯。
11.如权利要求10所述的化合物,其中所述取代的2-戊烯是被烷基胺、吡啶基、吡咯基、芳基胺或咪唑基中的一个所取代的。
12.如权利要求11所述的化合物,其中n=1-5。
13.如权利要求6-8中任一项所述的化合物,其中R2选自取代的乙基或取代的甲基基团。
14.如权利要求13所述的化合物,其中所述取代的乙基或所述取代的甲基是被烷基胺、吡啶基、吡咯基、芳基胺、哌啶或咪唑基中的一个所取代的。
15.如权利要求14所述的化合物,其中所述取代的乙基或所述取代的甲基是被哌啶取代的。
16.如权利要求15所述的化合物,其中n=1-5。
17.如权利要求7-16中任一项所述的化合物,其中R2是被溴或氯取代的。
18.如权利要求17所述的化合物,其中R2是溴代烷基或氯代烷基。
19.如权利要求18所述的化合物,其中n=7-9。
20.如权利要求1或2所述的化合物,其中R1是所述反应性的酰胺官能团,且所述反应性的酰胺官能团是卤代羧酰胺。
21.如权利要求20所述的化合物,其中所述卤代羧酰胺选自由溴代羧酰胺和氯代羧酰胺组成的组。
22.如权利要求20或21所述的化合物,其中所述反应性酰胺官能团的碳链在长度上是1-16个碳。
23.如权利要求22所述的化合物,其中n=5-16。
24.如权利要求20-23中任一项所述的化合物,其中所述卤代羧酰胺是卤代乙酰胺。
25.如权利要求24所述的化合物,其中所述卤代乙酰胺选自由溴乙酰胺和氯乙酰胺组成的组,且n=5-16。
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