[发明专利]颗粒组合物和含有其的医药组合物

权利要求书

1.一种颗粒组合物，其特征在于：

含有具有疏水性聚合物链段和亲水性聚合物链段的嵌段共聚物单元，多个所述嵌段聚合物单元以所述疏水性聚合物链段朝向内侧，并且所述亲水性聚合物链段朝向外侧的状态放射状配置，

该颗粒组合物还具有带有与应该被内包的药物的电荷相反电荷的带电脂质，通过与该带电脂质的静电结合将所述药物保持在颗粒内部，另一方面，该带电脂质以吸引在所述疏水性聚合物链段侧的状态配置，从而防止颗粒外周面带有能够吸引带有与所述带电脂质的电荷相反电荷的带电性物质的电荷。

2.如权利要求1所述的颗粒组合物，其特征在于：

所述带电脂质在颗粒组合物的环向不以连续状态配置，而是以在颗粒组合物的环向介于相邻接的所述嵌段共聚物单元之间的方式配置，从而在颗粒组合物的环向相邻接的带电脂质之间的接触处于被所述嵌段共聚物单元隔断的状态。

3.如权利要求1或2所述的颗粒组合物，其特征在于：

所述亲水性聚合物链段是聚乙二醇链，所述疏水性聚合物链段是聚氨基酸链。

4.如权利要求1～3中任一项所述的颗粒组合物，其特征在于：

所述疏水性聚合物链段是阴离子性聚合物链段。

5.如权利要求1～4中任一项所述的颗粒组合物，其特征在于：

所述疏水性聚合物链段由下述通式(Ⅰ)和(Ⅱ)表示，

式中，R¹和R³分别独立，表示氢原子或由R⁸(R⁹)CH(CH₂)_q-表示的基团，其中，R⁸和R⁹，i)分别独立，为氢原子、C_1-6烷氧基、烯丙氧基、烯丙基C_1-3氧基、氰基、羧基、氨基、C_1-6烷氧基羰基、C_2-7酰胺基、三-C_1-6烷基甲硅烷氧基、甲硅烷氧基、甲硅烷氨基，或ii)一起，形成被C_1-3烷基取代的或未取代的亚乙基二氧基或亚丙基二氧基，或iii)与它们所结合的CH基一起形成甲酰基，q是0～10的整数，

R²是氢原子、饱和或不饱和的C₁～C₂₉脂肪族羰基或烯丙基羰基，

R⁴是羟基、饱和或不饱和的C₁～C₃₀脂肪族氧基或烯丙基低级烷氧基，

R⁵是-O-或-NH-，

R⁶是氢原子、苯基、苄基、-(CH₂)₄-苯基、未取代的或被氨基或羰基取代的C₄～C₁₆烷基、或甾醇衍生物的残基，

R⁷是亚甲基，

n是在55～4600范围的整数，

x是在10～200范围的整数，

m是在0～200范围的整数，其中，在m为1以上时，(COCHNH)的单元和(COR⁷CHNH)的单元无规地存在，在m为2以上时，R⁶在1个嵌段共聚物单元2内的各氨基酸单元中分别被独立地选择、无规地存在，但R⁶为氢原子的情况占R⁶全体的75％以下，

y是1或2；

L¹是选自-NH-、-O-、-O-Z-NH-、-CO-、-CH₂-和-O-Z-S-Z-NH-中的连接基，其中，Z独立地为C₁～C₆亚烷基，L²是选自-OCO-Z-CO-和-NHCO-Z-CO-中的连接基，其中，Z是C₁～C₆亚烷基。