[发明专利]吡喃基芳基甲基苯并喹唑啉酮M1受体正向别构调节剂有效

专利信息
申请号: 201080038600.7 申请日: 2010-08-26
公开(公告)号: CN102480964A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: S.D.库杜克;R.K.常;T.J.格雷肖克 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A01N43/54 分类号: A01N43/54;A61K31/517
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;杨思捷
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡喃基芳基 甲基 喹唑啉酮 m1 受体 正向 调节剂
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物∶

(I)

或其可药用盐,其中

X-Y选自

(1)-O-CRARB-,

(2)-CRARB-O-,

(3)-CRARB-SRC-,

(4)-CRARB-NRC-,和

(5)-NRC-CRARB-;

其中RA和RB各自独立地选自:

(a)氢,和

(b)-C1-6烷基,和

RC选自:

(a)氢,

(b)-C(=O)-C1-6烷基,

(c)-C1-6烷基,

(d)-C(=O)-CH2-C6H5

(e)-S(=O)2-C1-6烷基;

R1选自∶

(1)氢,和

(2)羟基,

条件是,当X-Y是-O-CRARB-、-CRARB-O-或-CRARB-SRC-时,则R1是在下面所示异构位置的羟基∶

;

R2选自:

(1)-C6-10芳基,或

(2)-杂芳基,其是芳香环基团,具有5至12个环原子,该环原子选自C、O、N、N→O或S,其中至少一个环原子是O、N、N→O或S,

其中芳基或杂芳基R2基团任选被一个或多个下列基团取代:

(a)卤素,

(b)羟基,

(c)-NR3R4

(d)-C1-6烷基,

(e)-O-C1-6烷基,

(f)-C2-8烯基,

(g)-C(=O)-(O)m-R5

(h)-C(=O)-NR5

(i)-S(=O)2-R5

(j)-SR5

(k)-CN;

(l)-C6-10芳基,

(m)杂芳基,其是芳香环基团,具有5至12个环原子,该环原子选自C、O、N、N→O或S,其中至少一个环原子是O、N、N→O或S,

(n)Si(R6)3,

(o)=S,

其中烷基、烯基、芳基或杂芳基部分任选被一个或多个下列基团取代:

(a)卤素,

(b)羟基,

(c)-C1-6烷基,

(d)-S-R6

(e)-NR8R9

(f)-O-C1-6烷基,

其中烷基部分任选被一个或多个卤素取代;

R3和R4,或R8和R9,独立地选自:

(1)氢,或

(2)-C1-6烷基,

其中烷基任选被一个或多个下列基团取代:

(a)卤素,

(b)羟基,

(c) -O-C1-6烷基,

(d)-NR10R11

(e)-C(=O)-(O)n-C1-6烷基,

或R3和R4,或R8和R9,与它们相连接的氮连接在一起,形成4-6元碳环,其中一或两个环碳原子任选被氮、氧或硫替代,并且该环任选被一个或多个下列基团取代:

(a)卤素,

(b)羟基,

(c)C1-6烷基,

(d) -O-C1-6烷基,

(e)-C(=O)-(O)n-C1-6烷基;

R5选自

(1)氢,

(2)-C1-6烷基,

(3)-C3-8环烷基,

(4)-C2-8烯基,或

(5)-C6-10芳基,

其中烷基、环烷基、烯基或芳基任选被一个或多个下列基团取代:

(a)卤素,

(b)羟基,

(c)-C1-6烷基,

(d) -O-C1-6烷基,

(e)-C3-8环烷基,或

(f)-C6-10芳基;

R6选自

(1)氢,或

(2)-C1-6烷基;

R10和R11独立地选自:

(1)氢,或

(2)-C1-6烷基,

其中烷基任选被一个或多个下列基团取代:

(a) 卤素,

(b) 羟基,

(c) -O-C1-6烷基,

(d) -C(=O)-(O)n-C1-6烷基,

或R10和R11与它们相连接的氮连接在一起,形成4-6元碳环,其中一或两个环碳原子任选被氮、氧或硫替代,并且该环任选被一个或多个下列基团取代:

(a) 卤素,

(b) 羟基,

(c) C1-6烷基,

(d) -O-C1-6烷基,

(e) -C(=O)-(O)n-C1-6烷基;

m是0或1;

n是0、1或2。

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