[发明专利]制备4-(乙酰基氨基)-3-[(4-氯-苯基)硫基]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸的中间体和方法有效
| 申请号： | 201080039492.5 | 申请日： | 2010-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN102482214A | 公开（公告）日： | 2012-05-30 |
| 发明（设计）人： | D.安格;M.巴特斯;E.梅里菲尔德;R.拉马克里什南;R.N.拉亚帕提;P.R.莎玛;C.汤姆森 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D209/30;C07C251/32 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 乙酰 氨基 苯基 硫基 甲基 吲哚 乙酸 中间体 方法 | ||
1.式(X)化合物或其盐：
其中：
X为＝O、＝N-OH或＝N-OC(O)Me；
Y为氢或
Q为氢或氯；以及
Z为氢或-CH2COOR1，其中R1选自氢、任选取代的烃基和任选取代的杂环基；
条件是：当Y为氢时，Z不为氢。
2.权利要求1的化合物或其盐，其中所述化合物具有式(II)：
其中：
R1选自氢、任选取代的烃基和任选取代的杂环基；
X为＝O、＝N-OH或＝N-OC(O)Me；
Y为氢或以及
Q为氢或氯。
3.权利要求2的式(II)化合物或其盐，其中：
R1选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、任选取代的苯基和任选取代的苄基。
4.权利要求2的式(II)化合物或其盐，其中：
R1选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基和苄基；其中所述苯基和苄基任选被一个或多个以下取代基取代：卤素、硝基、氰基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、N-(C1-6烷酰基)氨基、N-(C1-6烷酰基)-N-(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、氨磺酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基或(C1-6烷基)-S(O)a-，其中a为0-2。
5.权利要求2的式(II)化合物或其盐，其中：
R1选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、苯基和苄基。
6.权利要求2至5中任一项的式(II)化合物或其盐，其中Y为氢。
7.权利要求2至5中任一项的式(II)化合物或其盐，其中Y为4-氯苯基硫基。
8.权利要求2至5中任一项的式(II)化合物或其盐，其中X为＝O。
9.权利要求2至5中任一项的式(II)化合物或其盐，其中X为＝N-OH。
10.权利要求1的化合物或其盐，其中所述化合物具有式(XI)：
其中：
X为＝O、＝N-OH或＝N-OC(O)Me；
Y为以及
Q为氢或氯。
11.权利要求10的式(XI)化合物或其盐，其中Y为4-氯苯基硫基。
12.权利要求10的式(XI)化合物或其盐，其中X为＝O或＝N-OH。
13.权利要求2至9中任一项的式(II)化合物或其盐作为药物中间体的用途。
14.权利要求2至9中任一项的式(II)化合物或其盐作为中间体在制备式(I)化合物中的用途。
15.一种方法，其包括使具有式(IIc)的式(II)化合物与乙酰化剂反应，
其中式(IIc)的化合物为：
其中R1的含义如权利要求2至9中所定义，以及其中Q为氯。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿斯利康(瑞典)有限公司，未经阿斯利康(瑞典)有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080039492.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
