[发明专利]环孢菌素缀合物无效

专利信息
申请号: 201080041787.6 申请日: 2010-07-19
公开(公告)号: CN102625716A 公开(公告)日: 2012-08-01
发明(设计)人: D·塞尔伍德;M·克朗普顿 申请(专利权)人: UCL商业有限公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61P25/28;A61P9/10
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 赵蓉民;张全信
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 菌素 缀合物
【权利要求书】:

1.缀合物,或其药学上可接受的盐,所述缀合物包括与一个或多个线粒体靶向基团连接的式(I)的环孢菌素部分:

其中:

A表示

B表示甲基或乙基,

R1和R1*的一个表示氢并且另一个表示甲基,

R2表示乙基或异丙基,

R3表示氢或甲基,并且

R4表示-CH2CH(CH3)CH3、-CH2CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH3或-CH(CH3)CH2CH3

2.根据权利要求1所述的缀合物或其药学上可接受的盐,其中:

A表示

R1表示甲基和R1*表示氢,

B表示甲基,

R2表示乙基,

R3表示氢,并且

R4表示-CH2CH(CH3)CH3

3.根据前述权利要求任一项所述的缀合物或其药学上可接受的盐,其中所述线粒体靶向基团是亲脂性阳离子或线粒体靶向肽。

4.根据权利要求3所述的缀合物或其药学上可接受的盐,其中所述亲脂性阳离子是阳离子、阳离子、铵阳离子、氟吡汀、MKT-077、吡啶神经酰胺、喹啉脂质体阳离子、山梨醇胍、环状胍或若丹明。

5.根据前述权利要求任一项所述具有式(I’)的缀合物或其药学上可接受的盐:

其中:

-R1’和R1*’的一个表示甲基或-L1-MTG1并且另一个表示氢,

-R2’表示如在权利要求1或2中所定义的R2或-L2-MTG2

-R3’表示如在权利要求1或2中所定义的R3或-L3-MTG3

-R4’表示如在权利要求1或2中所定义的R4或-L4-MTG4

-R5’表示异丙基或-L5-MTG5

-R6’表示-CH2CH(CH3)CH3或-L6-MTG6

-R7’表示甲基或-L7-MTG7

-R8’表示甲基或-L8-MTG8,并且

-A和B如在权利要求1或2中所定义的,

-L1至L8独立地表示直接键合或为直链C1至C20亚烷基的连接体,所述直链C1至C20亚烷基被选自卤素原子、羟基、烷氧基、烷基、羟烷基、卤代烷基和卤代烷氧基取代基的一个或多个取代基未取代或取代,其中在所述亚烷基链中的0个或1个至10个碳原子被选自亚芳基、-O-、-S-、-NR’-、-C(O)NR’-和-C(O)-部分的间隔区部分所替代,其中R’是氢或C1至C6烷基,所述亚芳基部分被选自卤素原子、羟基、烷基或烷氧基基团的一个、两个或三个取代基未取代或取代,和

-MTG1至MTG8的每个独立地表示在权利要求1、3和4任一项中所定义的线粒体靶向基团MTG,

条件是R1’或R1*’和R2’至R8’的至少一个且不超过三个表示-L-MTG。

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