[发明专利]烯烃羟吲哚衍生物及其用于治疗肥胖症,糖尿病和高脂血症的应用无效
申请号: | 201080041819.2 | 申请日: | 2010-09-20 |
公开(公告)号: | CN102666485A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | 陈力;冯立春;黄孟伟;李佳;南法俊;庞涛;于立芳;张玫 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34;C07D401/06;C07D409/06;C07D417/06;A61K31/404;A61P3/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 王旭;贺卫国 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烯烃 吲哚 衍生物 及其 用于 治疗 肥胖症 糖尿病 高脂血症 应用 | ||
1.一种式(I)化合物
其中
R1是氢,卤素,烷氧基,氰基,卤代烷基,烷硫基,氨基磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷氧基或烷基羰基;
R2是氢,卤素,烷氧基,氰基,卤代烷基,烷硫基,氨基磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷氧基或烷基羰基;
R3是氢,卤素,烷氧基,氰基,卤代烷基,烷硫基,氨基磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷氧基或烷基羰基;
R4是氢,卤素,烷氧基,氰基,卤代烷基,烷硫基,氨基磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷氧基或烷基羰基;
R5是烷基,羟基烷基,环烷基,苯基烷基,卤代苯基烷基,苯基,取代的苯基,噻吩基或吡啶基,其中取代的苯基是被1至3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自:烷基,烷氧基,卤素,氰基,卤代烷基,烷硫基,氨基磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷氧基和烷基羰基;
R6是烷基,羟基烷基,环烷基,苯基烷基,卤代苯基烷基,苯基,取代的苯基,噻吩基或吡啶基,其中取代的苯基是被1至3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自:烷基,烷氧基,卤素,氰基,卤代烷基,烷硫基,氨基磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷氧基和烷基羰基;
条件是R5和R6不同时都是甲氧基苯基;
R7是取代的苯基,吡啶基,取代的吡啶基,噻唑基,取代的噻唑基或羧基,其中取代的苯基是被1至3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自烷基,羟基,烷氧基,羧基,烷氧基羰基烷基,烷基氨基羰基,羧基烷氧基,烷氧基羰基,烷氧基羰基烷氧基和烷基磺酰氨基羰基,其中取代的吡啶基和取代的噻唑基是被烷氧基羰基或羧基取代的吡啶基和噻唑基;并且
条件是当R5和R6中的一个是苯基并且另一个是苯基,甲基苯基或烷氧基苯基时,则R7是烷氧基羰基苯基;
n是0或1;
或其药用盐或酯。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1是氢,卤素或烷氧基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1是氢,氟或氯。
4.根据权利要求1至3中任何一项的化合物,其中R2是氢,卤素或烷氧基。
5.根据权利要求1至4中任何一项的化合物,其中R2是氢或氟。
6.根据权利要求1至5中任何一项的化合物,其中R3是氢,卤素或烷氧基。
7.根据权利要求1至6中任何一项的化合物,其中R3是氢,氟,氯或甲氧基。
8.根据权利要求1至7中任何一项的化合物,其中R4是氢,卤素或烷氧基。
9.根据权利要求1至8中任何一项的化合物,其中R4是氢或氟。
10.根据权利要求1至9中任何一项的化合物,其中R5是烷基,卤代苯基烷基,苯基,取代的苯基,噻吩基或吡啶基,其中取代的苯基是被1至3个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自烷基,烷氧基,卤素,氰基,卤代烷基,烷硫基,氨基磺酰基,烷基磺酰基,卤代烷氧基和烷基羰基。
11.根据权利要求1至10中任何一项的化合物,其中R5是卤代苯基或氰基苯基。
12.根据权利要求1至11中任何一项的化合物,其中R5是氯苯基或氰基苯基。
13.根据权利要求1至12中任何一项的化合物,其中R6是烷基,羟基烷基,环烷基,苯基或卤代苯基。
14.根据权利要求1至13中任何一项的化合物,其中R6是烷基或苯基。
15.根据权利要求1至14中任何一项的化合物,其中R6是异丙基或苯基。
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