[发明专利]包含MGBG的口服递送药物以及治疗疾病的方法

权利要求书

1.一种口服药物组合物，其包含MGBG以及至少一种药学上可接受的口服赋形剂，口服给予对象时所述药物组合物能产生治疗有效的MGBG全身血浆水平。

2.如权利要求1所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物口服给予对象时在至少6小时的时间段内产生治疗有效的MGBG全身血浆水平。

3.如权利要求1所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物口服给予对象时在至少12小时的时间段内产生治疗有效的MGBG全身血浆水平。

4.如权利要求1所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物口服给予对象时在至少24小时的时间段内产生治疗有效的MGBG全身血浆水平。

5.如权利要求1所述的口服药物组合物，其特征在于，所述MGBG的血浆水平在4小时或更长时间内为至少75％的峰值血浆浓度。

6.如权利要求1所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物的口服生物利用度至少是20％。

7.如权利要求6所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物的服生物利用度至少是30％。

8.如权利要求7所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合的口服生物利用度至少是35％。

9.如权利要求8所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物每天一次给药能在至少24小时的时间段内在对象中产生治疗有效血浆水平的MGBG。

10.如权利要求1所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物的半衰期至少是12小时。

11.如权利要求10所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物的半衰期至少是18小时。

12.如权利要求11所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物产生的MGBG血浆水平在4小时或更长时间内为至少75％的峰值血浆浓度。

13.如权利要求1、4和8中任一项所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物不具有显著的剂量限制性副作用。

14.如权利要求13所述的口服药物组合物，其特征在于，所述副作用是胃肠道的。

15.如权利要求14所述的口服药物组合物，其特征在于，所述胃肠道副作用选自：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔粘膜炎、口腔溃疡、咽炎、口腔炎和胃肠道溃疡。

16.如权利要求14所述的口服药物组合物，其特征在于，所述胃肠道副作用选自：胃肠道粘膜增殖的抑制、发育上皮腔细胞迁移的抑制、以及干细胞或祖细胞分化形成上皮腔细胞的抑制。

17.如权利要求13所述的口服药物组合物，其特征在于，所述副作用选自：血小板减少、白血球减少症、静脉炎、喉炎、蜂窝织炎、皮炎和低血糖症。

18.一种用于长期递送的低剂量口服药物组合物，其包含治疗有效量的MGBG和至少一种药学上可接受的赋形剂，所述组合物不具有显著的胃肠道副作用。

19.如权利要求18所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物每天一次给药能在至少24小时的时间段内在对象中产生治疗有效血浆水平的MGBG。

20.如权利要求1所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物包含约25-350毫克的MGBG。

21.如权利要求1所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物包含约250-350毫克的MGBG。

22.如权利要求20或21所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物每天一次给药能在至少24小时的时间段内在对象中产生治疗有效血浆水平的MGBG。

23.如权利要求22所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物不具有显著的剂量限制性副作用。

24.如前述权利要求中任一项所述的口服药物组合物，其特征在于，所述组合物被配制成片剂或胶囊。