[发明专利]用作P2X7调节剂的稠合三唑胺化合物无效
申请号: | 201080041980.X | 申请日: | 2010-09-17 |
公开(公告)号: | CN102639532A | 公开(公告)日: | 2012-08-15 |
发明(设计)人: | C·布罗泽顿-普雷斯;R·N·哈里斯三世;B·E·洛;F·J·罗裴茨-塔比阿;P·D·雷格;D·B·雷普克;R·S·施特布勒;K·A·M·沃克尔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D491/20;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/437;A61K31/438;A61K31/4985;A61K31/5365;A61K31/542;A61P3/10;A61P11/00;A61P |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 p2x7 调节剂 稠合三唑胺 化合物 | ||
1.式I化合物或其可药用的盐:
其中:
R1是:
任选被取代的苯基;或
任选被取代的杂芳基;
R2是:
任选被取代的苯基;
任选被取代的杂芳基;或
任选被取代的C3-6环烷基;
R3是:
氢;或
C1-6烷基;
X是:-O-;-NRa-;-S(O)m-或-CRbRc,其中:m是0至2;Ra是氢、C1-6烷基;或C1-6烷基-羰基;且Rb和Rc各自独立地是氢或C1-6烷基;或者且Rb和Rc与它们所连接的原子一起可以形成任选包括氧作为环原子的碳环;和
Y是:-O-;-NRd-;-S(O)n-或-CReRf-,其中n是0至2,且Rd、Re和Rf各自独立地是氢或C1-6烷基。
2.权利要求1的化合物,其中R3是氢。
3.权利要求1或2的化合物,其中R1是取代的苯基。
4.权利要求1-3任一项的化合物,其中R1是苯基,所述苯基被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤代基取代一次或两次和被选自如下的5-或6-元杂芳基取代一次:吡咯基;吡唑基;三唑基;唑基;异唑基;噻唑基;异噻唑基;噻二唑基;二唑基;唑烷基;吡啶基;嘧啶基;吡嗪基;哒嗪基;或三嗪基;所述杂芳基可以任选地被独立地选自如下的基团取代一次或两次:C1-6烷基;C1-6烷氧基;羟基-C1-6烷基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷氧基-C1-6烷基;卤代基;卤代-C1-6烷基;羟基-C1-6烷氧基;C1-6烷氧基-C1-6烷氧基;或氧代基。
5.权利要求1-4任一项的化合物,其中R1是苯基,所述苯基被C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基-C1-6烷氧基或卤代基取代一次或两次和被选自如下的5-或6-元杂芳基取代一次:吡唑基和哒嗪基,各自任选地被独立地选自如下的基团取代一次或两次:C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;卤代基;或氧代基。
6.权利要求1-5任一项的化合物,其中R1是被取代一次、两次、三次或四次、优选被取代一次、两次或三次的苯基,其中取代基各自独立地选自:氟;氯;溴;碘;甲基;乙基;甲氧基;乙氧基;三氟甲基;二氟甲氧基;甲烷磺酰基;腈;甲氧基乙氧基;羟基乙氧基;羟基甲基;羟基乙基;羟基丙氧基;5-甲基-1H-吡唑-3-基;4-甲基-吡唑-1-基;5-甲基-1-(2-羟基-乙基)-吡唑-3-基;5-甲基-1-(2-羟基-丙基)-吡唑-3-基;5-甲基-1-(1,2-二羟基-丙基)-吡唑-3-基;5-甲基-1-(3-甲氧基-2-羟基-丙基)-吡唑-3-基;3-氧代-2-甲基-2H-哒嗪-4-基;或3-氧代-2H-哒嗪-5-基。
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