[发明专利]作为CRAC调节剂的吲哚衍生物无效
| 申请号： | 201080042603.8 | 申请日： | 2010-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN102574788A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | M·阿拉姆;D·J·杜波伊斯;R·C·海利;J·肯尼迪-史密斯;A·E·密纳蒂;W·S·帕尔默;T·席尔瓦;R·S·威廉姆 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/18 | 分类号： | C07D209/18;C07D403/04;C07D403/10;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/04;C07D413/10;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/404;A61 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 crac 调节剂 吲哚 衍生物 | ||
1.式I化合物或其可药用盐：
其中：
R1是：
-被独立地选自下列的基团取代1、2或3次的苯基：C1-6烷基；C1-6烷氧基；卤素；卤代-C1-6烷基；卤代-C1-6烷氧基；腈；乙酰基；C1-6烷氧基羰基；氨基羰基；氨基磺酰基；C1-6烷基羰基氨基；C1-6烷硫基；C1-6烷基-磺酰基；C1-6烷氧基-C1-6烷基；羟基-C1-6烷基；氨基；羟基；磺酰基吗啉；磺酰基甲基哌嗪；杂环基；可任选取代的苯基；或可任选取代的杂芳基；
-任选地被独立地选自下列的基团取代1或2次的吡啶基：C1-6烷基；C1-6烷氧基；卤素；卤代-C1-6烷基；腈；乙酰基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰基氨基；C1-6烷硫基；C1-6烷基-磺酰基；C1-6烷氧基-C1-6烷基；羟基-C1-6烷基；氨基；氧代；羟基；杂环基；可任选取代的苯基；或可任选取代的杂芳基；
-任选地被独立地选自下列的基团取代1或2次的嘧啶基：C1-6烷基；C1-6烷氧基；卤素；卤代-C1-6烷基；腈；乙酰基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰基氨基；C1-6烷硫基；C1-6烷基-磺酰基；C1-6烷氧基-C1-6烷基；羟基-C1-6烷基；氨基；氧代；羟基；杂环基；可任选取代的苯基；或可任选取代的杂芳基；或
-任选地被独立地选自下列的基团取代1、2或3次的5元杂芳基环：C1-6烷基；C3-6环烷基；C1-6烷氧基；卤素；卤代-C1-6烷基；腈；乙酰基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰基氨基；C1-6烷硫基；C1-6烷基-磺酰基；C1-6烷氧基-C1-6烷基；羟基-C1-6烷基；氨基；氧代；羟基；杂环基；可任选取代的苯基；和可任选取代的杂芳基；或两个所述取代基与它们所连接的原子一起可形成与5-元杂芳基环稠合的苯基；
R2是：
-C3-6环烷基；
-被独立地选自下列的基团取代1、2或3次的苯基：C1-6烷基；C1-6烷氧基；C1-6烷氧基羟基；卤素；卤代-C1-6烷基；卤代-C1-6烷氧基；腈；乙酰基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰基氨基；C1-6烷硫基；C1-6烷基-磺酰基；C1-6烷氧基-C1-6烷基；羟基-C1-6烷基；C1-6烷基羰基羟基；C1-6烷氧基氰基；氨基；羟基；可任选取代的苯基；或可任选取代的杂芳基；
-任选地被独立地选自下列的基团取代1或2次的吡啶基：C1-6烷基；C1-6烷氧基；卤素；卤代-C1-6烷基；腈；乙酰基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰基氨基；C1-6烷硫基；C1-6烷基-磺酰基；C1-6烷氧基-C1-6烷基；羟基-C1-6烷基；氨基；氧代；羟基；可任选取代的苯基；或可任选取代的杂芳基；
-任选地被独立地选自下列的基团取代1或2次的嘧啶基：C1-6烷基；C1-6烷氧基；卤素；卤代-C1-6烷基；腈；乙酰基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰基氨基；C1-6烷硫基；C1-6烷基-磺酰基；C1-6烷氧基-C1-6烷基；羟基-C1-6烷基；可任选取代的苯基；或可任选取代的杂芳基；或
-任选地被独立地选自下列的基团取代1或2次的5元杂芳基环：C1-6烷基；C1-6烷氧基；卤素；卤代-C1-6烷基；C3-6环烷基；卤代-C1-6烷氧基；腈；乙酰基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基羰基氨基；C1-6烷硫基；C1-6烷基-磺酰基；C1-6烷氧基-C1-6烷基；羟基-C1-6烷基；氨基；氧代；羟基；可任选取代的苯基；和可任选取代的杂芳基；或两个所述取代基与它们所连接的原子一起可形成与所述5-元杂芳基环稠合的苯基；
R3是氢；
R3′是氢或C1-6烷基；
n是0至3；
各R4独立地选自：氢；C1-6烷基；C1-6烷氧基；卤素；和卤代-C1-6烷基；并且
所述的虚线是键或不存在。
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