[发明专利]含有吡咯烷酮-4-羧酸衍生物的农药制剂

说明书

本发明涉及包含吡咯烷酮羧酸衍生物的农药制剂，和它们的用途，和尤其是用于防控和/或抗击杂草、真菌疾病或昆虫侵染的用途。

农药通常以制剂形式使用以实现活性化合物的更佳利用。所述制剂也描述为配制剂并一般以固体或液体形式存在。配制剂包含至少一种辅剂，但在绝大多数情况下包含具有各种功能的多种辅剂。

根据其功能，辅剂的实例是溶剂、乳化剂、润湿剂、分散剂、结晶抑制剂、消泡剂、防腐剂、抗氧化剂、增稠剂、防冻剂、保湿剂、着色剂和助剂。助剂应理解为意指增加活性化合物的生物学有效性而其本身并不显示任意生物学作用的辅剂，例如通过改善润湿、保留或植物或靶标有机体的吸收。

液体制剂(“配制剂类型”)的实例是水溶液(SL)，浓悬浮剂(SC)，悬乳剂(SE)，乳油(EC)，油分散剂(OD)，水乳剂(EW)或微乳剂(ME)。

固体制剂(“配制剂类型”)的实例是水溶性粉剂或颗粒剂(SP，SG)或水可分散粉剂或颗粒剂(WP，WDP，WG，WDG)。

从毒理学或生态毒理学角度考虑，用于农药制剂中的许多有效辅剂都是不良的，比如壬基苯酚乙氧基化物(由于其内分泌作用)，脂肪胺乙氧基化物(生态毒性特性)或N-甲基吡咯烷酮(繁殖毒性特性)。

相应地，对于农药制剂中新辅剂的一个要求是其为毒理学和生态毒理学无顾虑的。

农药制剂中的辅剂的另一重要基本要求是，它们对有用植物不产生有害效果(植物毒性)。这尤其是对于杀真菌剂、杀昆虫剂和选择性除草剂极为重要，但是，对于例如在耐受相应非选择性除草剂著称的转基因有用植物的情况下使用的非选择性除草剂也极为重要。

因此，本发明的目的是提供包含辅剂的农药制剂，其特征在于良好的效力、毒理学和生态毒理学无顾虑和低植物毒性。

令人惊讶地，目前发现该目的通过将N-取代的2-吡咯烷酮-4-羧酸衍生物用于农药制剂中得以实现，并且N-取代的2-吡咯烷酮-4-羧酸及其盐、酯和酰胺特别适宜用作农药制剂的有效辅剂。

因此，本发明提供农药制剂，其包含

a)一种或多种农药和

b)一种或多种N-取代的2-吡咯烷酮-4-羧酸衍生物。

在本发明的上下文中，“N-取代的2-吡咯烷酮-4-羧酸衍生物”应理解为意指N-取代的2-吡咯烷酮-4-羧酸和其它衍生物，比如尤其是所述N-取代的2-吡咯烷酮-4-羧酸的盐、酯和酰胺。

US 2,757,125描述N-烷基-4-羧基-2-吡咯烷酮及其盐、某些烷基酯和烷基酰胺，其用作化妆品配制剂或清洁组合物中的抗菌组分。

US 2,977,309描述润滑油，其包含衣康酸与具有10-24个碳原子的支化脂族伯胺的反应产品。

US 3,224,975描述包含N-烷基-4-羧基-2-吡咯烷酮的润滑剂组合物，其中所述烷基残基包含8-25个碳原子。

GB 1323061公开特定的N-取代的4-羧基-2-吡咯烷酮及其在功能流体比如液压流体中的用途。

EP 2 022 781描述二聚体N-烷基-4-羧基-2-吡咯烷酮衍生物，其通过羧基基团处的桥连接，及其它们作为气体水合物抑制剂的用途。

EP 2 028 247描述N-烷基-2-吡咯烷酮-4-羧酸酯作为气体水合物抑制剂的用途。

WO 2009/086872和WO 2009/086873描述N-烷基-2-吡咯烷酮-4-羧酸铵盐作为缓蚀剂的用途。

然而，吡咯烷酮羧酸衍生物作为农药配制剂中的辅剂的用途并未得到描述。

在本发明的上下文中，农药应理解为意指除草剂，杀真菌剂，杀昆虫剂，杀螨剂，杀菌剂，杀软体动物剂，杀线虫剂和杀啮齿类剂，以及植物激素。植物激素控制生理学反应比如生长、花期、细胞分裂和种子成熟。最有关农药的综述可参见例如British Crop Protection Council的“The Pesticide Manual”，14th Edition 2006，Editor：CDS Tomlin。

根据本发明的农药制剂的组分a)的一种或多种农药优选选自除草剂、杀昆虫剂和杀真菌剂。