[发明专利]黑色素产生抑制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种抑制由紫外射线等诱导的皮肤黑变病的黑色素产生抑制剂以及一种表现出优异的美白效果和高安全性的美白化妆品。另外，本发明涉及桫拉希醇(salacinol)在表现出优异的美白效果和高安全性的美白化妆品中作为抑制由紫外射线诱导的皮肤黑变病的黑色素产生抑制剂的用途。

背景技术

最近，预防或恢复诸如晒伤、斑点和雀斑的皮肤颜色改变，即所谓的美白是引人关注的。

当皮肤暴露于包括在阳光、紫外灯等中的紫外线下时，皮肤变得红肿且皮肤组织受到损伤而失去所谓的光滑肤色、好的质感、润湿度等。特别地，当真皮被紫外线损伤时，产生皱纹和松弛并可能导致所谓的光老化。

紫外暴露产生的活性氧及在其影响下而从皮肤细胞释放的各种因子增强黑素细胞中的酪氨酸酶活性。参与皮肤色调的黑色素通过黑素细胞中的酪氨酸酶氧化酪氨酸而产生。当紫外线活化酪氨酸酶时，认为黑色素过量产生和转移到表皮细胞，因此皮肤的色调变化和黑化。因此，为了得到美白效果，需要抑制黑色素的产生。

到目前为止，已经建议包含抗坏血酸、曲酸、熊果苷、鞣花酸或它们的衍生物或者各种植物提取物的美白化妆品。

另一方面，下文提到的结构式(1)表示的桫拉希醇是从属于五层龙(Salacia)属的植物中发现的化合物。印度和斯里兰卡的传统医学生命吠陀医学(ayurveda)中认为属于五层龙属的植物的根和树干对预防和初始治疗糖尿病是有效的。近年来，据报道属于五层龙属的植物对血糖浓度升高有抑制作用，且该作用的机理归因于基于α-葡糖苷酶活性抑制的糖吸收抑制作用。

另外，也有提议将属于五层龙属的植物的粗提取物应用于所谓的美白剂(专利文献1和2)。

背景技术文献/专利文献

专利文献1：JP-A-2006-188463

专利文献2：JP-A-2008-120774

发明概述

目前已知具有美白作用的组分在制剂系统中的稳定性和溶解性差，而且在活体内的活性也不足。另外，例如它们引起皮肤的出疹，因而从安全性考虑也不是令人满意的。甚至当使用属于五层龙属的植物的粗提取物时，美白作用也不足，而且当以高浓度使用来增强作用时，产生细胞毒性，所以其也是不合适的。

因此，亟需表现出高美白作用和低细胞毒性的美白成分。

考虑到这样的情况，作为大量研究的结果，本发明人发现由式(1)表示的桫拉希醇具有优异的黑色素产生抑制作用，并具有高稳定性和安全性。因此，可以提供安全和稳定的美白化妆品。

也就是，本发明有如下构成。

1.一种黑色素产生抑制剂，其包含由以下结构式(1)表示的化合物作为活性成分

[化学1]

2.一种美白化妆品，其包含如上项1所述的黑色素产生抑制剂。

3.以上项1中所述的化合物在制备美白化妆品中作为抑制黑色素产生的活性成分的用途。

本发明提供一种表现出高黑色素产生抑制效果并具有高稳定性和安全性的黑色素产生抑制剂，特别地，本发明提供一种抑制由紫外线等诱导的皮肤颜色改变的美白化妆品。

附图说明

图1为显示桫拉希醇和比较对照的黑色素产生抑制曲线的图。

图2为显示桫拉希醇和比较对照的细胞存活曲线的图。

发明详述

接下来详细解释本发明的实施方式。

为了详细解释本发明，用于本发明的化合物的制备实例和实验实例以实施例描述，但是本发明不局限于这些。

本发明的黑色素产生抑制剂包含如下结构式(1)表示的化合物作为活性成分。

[化学2]

结构式(1)表示的化合物称为桫拉希醇，可利用诸如制备色谱的已知方法，通过分离和纯化从属于五层龙属的植物获得。

属于五层龙属的植物是属于卫矛科(Celastraceae)的植物，其主要野生于斯里兰卡、印度和东南亚地区。更具体地，使用一种或多种选自网状五层龙(Salacia reticulate)、椭圆形五层龙(Salacia oblonga)、五层龙(Salaciaprinoides)、柳叶五层龙(Salacia chinensis)、薄片五层龙(Salacia latifolia)、Salacia burunoniana、粉叶五层龙(Salacia grandiflora)和大籽五层龙(Salaciamacrosperma)的植物。