[发明专利]认知衰退的抑制剂有效

专利信息
申请号: 201080043697.0 申请日: 2010-08-02
公开(公告)号: CN102595884A 公开(公告)日: 2012-07-18
发明(设计)人: G·M·里什顿;S·卡塔拉诺 申请(专利权)人: 考格尼申治疗股份有限公司
主分类号: A01N31/00 分类号: A01N31/00;A61K31/045
代理公司: 北京嘉和天工知识产权代理事务所 11269 代理人: 甘玲
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 认知 衰退 抑制剂
【权利要求书】:

1.式I-0的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

是单键或双键;

R1是H、CH3、CF3、F、Cl、Br或-OCF3;

R2是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基,其中,所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基中的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基;

R3是OH或NR3aNR3b;

R3a是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基、芳基烷基或C6-10芳基,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基中的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基;

R3b是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基、芳基烷基或C6-10芳基,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基、芳基烷基或C6-10芳基的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基;

或者R3a和R3b与和它们连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基基团,所述杂环烷基基团被0、1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基和杂环烷基;并且

R4是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基中的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基;

其前提是,当是双键并且R3是OH时,则R1、R2和R4中的至少一个是除H以外的其他基团。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是式I的化合物:

或其药学上可接受的盐。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是式Ia-0、Ia、Ib-0或Ib的化合物:

或其药学上可接受的盐。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是式Ia-1-0、Ia-1、Ia-2-0或Ia-2的化合物:

或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是式Ib-1-0、Ib-1、Ib-2-0或Ib-2的化合物:

或其药学上可接受的盐。

6.如权利要求1-5的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是H、CH3或CF3

7.如权利要求1-5的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是CH3或CF3

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