[发明专利]认知衰退的抑制剂有效
申请号: | 201080043697.0 | 申请日: | 2010-08-02 |
公开(公告)号: | CN102595884A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | G·M·里什顿;S·卡塔拉诺 | 申请(专利权)人: | 考格尼申治疗股份有限公司 |
主分类号: | A01N31/00 | 分类号: | A01N31/00;A61K31/045 |
代理公司: | 北京嘉和天工知识产权代理事务所 11269 | 代理人: | 甘玲 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 认知 衰退 抑制剂 | ||
1.式I-0的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
是单键或双键;
R1是H、CH3、CF3、F、Cl、Br或-OCF3;
R2是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基,其中,所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基中的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基;
R3是OH或NR3aNR3b;
R3a是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基、芳基烷基或C6-10芳基,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基中的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基;
R3b是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基、芳基烷基或C6-10芳基,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基、芳基烷基或C6-10芳基的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基;
或者R3a和R3b与和它们连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基基团,所述杂环烷基基团被0、1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基和杂环烷基;并且
R4是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基,其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基中的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基;
其前提是,当是双键并且R3是OH时,则R1、R2和R4中的至少一个是除H以外的其他基团。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是式I的化合物:
或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是式Ia-0、Ia、Ib-0或Ib的化合物:
或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是式Ia-1-0、Ia-1、Ia-2-0或Ia-2的化合物:
或其药学上可接受的盐。
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物或其药学上可接受的盐是式Ib-1-0、Ib-1、Ib-2-0或Ib-2的化合物:
或其药学上可接受的盐。
6.如权利要求1-5的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是H、CH3或CF3。
7.如权利要求1-5的任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是CH3或CF3。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于考格尼申治疗股份有限公司,未经考格尼申治疗股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201080043697.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。