[发明专利]核苷的氨基磷酸酯衍生物有效
| 申请号： | 201080044357.X | 申请日： | 2010-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102686599A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | T·H·M·容克斯;P·J-M·B·拉布瓦松;K·范迪克;M·佩尔克曼;B·C·松德;H·J·韦林;P·M·帕索斯平霍;A·温奎斯特;K·M·尼尔森 | 申请（专利权）人： | 杨森产品有限公司;美迪维尔公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;A61K31/7072;A61P31/14 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;刘健 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 核苷 氨基 磷酸酯 衍生物 | ||
1.一种式I化合物：
或其立体异构体形式，其中：
R1是氢、-C(＝O)R6或-C(＝O)CHR7-NH2；
R2是氢；或C1-C6烷基或苯基，后者任选被1、2或3个各自独立地选自卤代、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C1-C6烷氧基、羟基和氨基的取代基取代，或者R2是萘基；或者R2是吲哚基；
R3是氢、C1-C6烷基、苄基；
R4是氢、C1-C6烷基、苄基；或者
R3和R4与它们连接的碳原子一起形成C3-C7环烷基；
R5是C1-C10烷基，任选被C1-C6烷氧基取代；或者R5是C3-C7环烷基；苄基；或苯基，任选被1、2或3个各自独立地选自羟基、C1-C6烷氧基、氨基、一-或二C1-C6烷基氨基的取代基取代；
R6是C1-C6烷基；
R7是C1-C6烷基；
R8是氢或卤素；
或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1是氢。
3.根据任一项前述权利要求的化合物，其中R2是任选被1、2或3个独立地选自卤代、C1-C6烷基和C2-C4链烯基的取代基取代的苯基，或者其中R2是萘基。
4.根据任一项前述权利要求的化合物，其中R3是氢和R4是甲基，或者其中R3是甲基和R4是氢，或者其中R3和R4都是甲基。
5.根据任一项前述权利要求的化合物，其中R5是C1-C10烷基、C3-7环烷基或苄基。
6.根据任一项前述权利要求的化合物，其中R8是氢。
7.根据任一项前述权利要求的化合物，其中R3是氢或C1-C6烷基，和R4是氢或C1-C6烷基。
8.根据权利要求1的化合物，其中R1是氢；R2是氢；-NH-C(R3)(R4)-CO-形成L-Ala或α，α-二甲基甘氨酰基；R5是C1-C8烷基、被C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基、环戊基、环己基或苄基；R8是氢。
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