[发明专利]作为抗癌剂的阿朴棉子酚酮衍生物无效
申请号: | 201080045162.7 | 申请日: | 2010-10-07 |
公开(公告)号: | CN102548945A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | 毛里西奥·佩莱基亚;魏军 | 申请(专利权)人: | 桑福德-伯纳姆医学研究院 |
主分类号: | C07C50/32 | 分类号: | C07C50/32;C07C46/06;C07C235/84;C07C231/12;A61K31/122;A61K31/166;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/02;A61P29/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P13/12 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 抗癌剂 阿朴棉子酚酮 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物,或其医药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物:
其中:
R1独立地为氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的环烷基、全氟烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基、-(CH2)jOR2、-(CH2)jC(O)R2、-(CH2)jC(O)OR2、-(CH2)jOC(O)R2、-(CH2)jNR3R4、-(CH2)jC(O)NR3R4、-(CH2)jOC(O)NR3R4、-(CH2)jNR5C(O)R2、-(CH2)jNR5C(O)OR2、-(CH2)jNR5C(O)NR3R4、-(CH2)jS(O)mR6或是-(CH2)jNR5S(O)mR6,其中j为自0至12的整数;且m为自0至2的整数;
R2独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的环烷基、全氟烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基;
R3和R4各自独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的环烷基、全氟烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基,或是R3和R4与其所连接的N原子一起形成经取代或未经取代的杂环基或经取代或未经取代的杂芳基;
R5独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的环烷基、全氟烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基;
R6独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的环烷基、全氟烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基;
R、R1、R2、R3、R4、R5和R6可任选且独立地经1至3个选自于下列的基团所取代:氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、环烷基、全氟烷基、烯基、炔基、烷氧基、杂烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、
-(CH2)jOR7、-(CH2)jC(O)R7、-(CH2)jC(O)OR7、-(CH2)jOC(O)R7、-(CH2)jNR8R9、
-(CH2)jC(O)NR8R9、-(CH2)jOC(O)NR8R9、-(CH2)jNR10C(O)R7、
-(CH2)jNR10C(O)OR7-(CH2)jNR10C(O)NR8R9、-(CH2)jS(O)mR11或是
-(CH2)jNR10S(O)mR11,其中j为自0至12的整数;且m为自0至2的整数;
R7独立地为氢、烷基、环烷基、全氟烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基;
R8和R9各自独立地为氢、烷基、环烷基、全氟烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基,或是R8和R9与其所连接的N原子一起形成杂环基或杂芳基;
R10独立地为氢、烷基、环烷基、全氟烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基;及
R11独立地为氢、烷基、环烷基、全氟烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基;
其限制条件为R1不是异丙基。
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