[发明专利]用于递送农业化学品的中等尺寸胶囊

说明书

相关申请的交叉引用

本申请要求2009年8月7日提交的美国临时专利申请61/232,044的权益，在此将其直接引入作为参考。

技术领域

本发明的各方面涉及用于制备中等尺寸的胶囊(meso-sized capsules)的物质和方法以及使用它们将活性成分诸如杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂、除草剂、安全剂和植物生理学或结构的改性剂递送至植物的方法。

背景技术

现代农药活性成分(包括杀真菌剂、杀虫剂、杀螨剂、除草剂和安全剂以及植物生理学和结构的改性剂和营养素)典型地配制为液体或固体制剂。设计这些制剂以使得它们便于种植者或最终使用者使用且使得活性成分的内在生物活性得到适当表达。本申请披露的各个方面和实施方案的目的为进一步改善在农业和一般害虫处理中使用的活性成分的递送功效和效率以及生物活性。

定义

本申请使用的术语“农业活性成分(AI)”是指在农业、园艺学以及用于保护作物、植物、结构、人类和动物以防有害的有机体(诸如真菌和细菌的植物病原体、杂草、昆虫、螨、藻类、线虫等)的害虫处理中使用的化学药品。具体地，用于这些目的的活性成分包括杀真菌剂、杀菌剂、除草剂、杀虫剂、杀螨剂、杀藻剂、杀线虫剂和熏剂。

术语“农业活性成分”也包括昆虫引诱剂、排斥剂和信息激素、植物生理学或结构的改性剂以及除草剂安全剂。本申请使用的术语“中等(meso)”描述了颗粒、胶囊或微滴(droplets)具有约30nm至约500nm之间的体积-平均直径。本申请使用的术语“中等胶囊(mesocapsule)”描述了具有约30nm至约500nm之间的体积-平均直径的胶囊或核心-外壳颗粒。

术语“约”表示±10％的范围，例如约1包括0.9至1.1的值。

本申请使用的术语“难溶于水的(poorly water soluble)”表示活性成分在水中的溶解度为小于约1000ppm。优选地，所述难溶于水的活性成分在水中的溶解度为小于100ppm，更优选地小于10ppm。

本申请使用的术语“水不混溶的溶剂”表示溶剂或溶剂混合物在水中的溶解度为约10g/100ml或更小。

本申请使用的术语“基本无表面活性剂”表示小于1wt.％(就油相而言)的表面活性剂浓度且更优选地小于0.5wt.％(就油相而言)的表面活性剂浓度。

本申请使用的术语“表面活性剂”表示用于生成和/或稳定化乳液的物质。表面活性剂包括非离子型表面活性剂、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂或非离子型表面活性剂和阴离子表面活性剂的组合或非离子型表面活性剂和阳离子表面活性剂的组合。适当的表面活性剂的实例包括碱金属十二烷基硫酸盐诸如十二烷基硫酸钠、碱金属脂肪酸盐诸如油酸钠和硬脂酸钠、碱金属烷基苯磺酸盐诸如十二烷基苯磺酸钠、聚氧乙烯非离子型表面活性剂以及季铵表面活性剂。本领域技术人员可由标准参考源选择适当的表面活性剂而不限于上面提及的种类，所述标准参考源包括Handbook of Industrial Surfactants，Fourth Edition(2005)published by Synapse Information Resources Inc，and McCutcheon′s Emulsifiers and Detergents，North American andInternational Editions(2008)published by MC Publishing Company。

本申请使用的术语“界面缩合”表示两个互补的有机中间体之间的反应，其在两种不混溶的液体之间的界面进行，其中一种不混溶的液体分散在另一种不混溶的液体中。界面缩合反应的实例由美国专利3,577,515给出，在此将其直接引入作为参考。“核心-外壳”胶囊通过在两种不混溶的相之间进行的界面缩合反应产生，其中第一不混溶的相为分散相，第二不混溶的相为连续相；且所述分散相或核心包囊于外壳内，所述外壳通过形成所述外壳的两个互补的有机中间体的反应形成，且核心-外壳胶囊分散在连续相内。

本申请使用的术语“交联剂”表示引起和促进聚合物前体反应形成核心外壳颗粒的物质。所述交联剂构成包含核心外壳颗粒的聚合物结构的一部分。本申请使用的交联剂的实例包括水、水溶性二胺、水溶性多胺、水溶性聚氨基酸、水溶性二醇、水溶性多元醇和它们的混合物。