[发明专利]治疗HIV感染的N-羟基-苯甲酰胺衍生物

权利要求书

1.用于治疗HIV感染的通式I的化合物

(I)

其中：

X为O、CH或其为空缺；

Ar为芳基或饱和、不饱和或部分不饱和的单-、二-、三环碳环残基、或饱和、不饱和或部分不饱和的单-、二-、三环的包括一个或更多个选自N、S和O的杂原子的杂环残基；所述碳环或杂环芳基残基任选地用一个或更多个相同或不同的卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤烷基、烷基磺酰基、环烷基、(环烷基)烷基、酰基、氨基、(C₁-C₄)单-或二烷氨基、用C₁-C₄烷基单-或二取代的(C₁-C₄)氨烷基、羧基、C₁-C₄烷氧羧基、巯基烷氧基、巯基苯氧基、硝基、氰基、氧基、全氟烃氧基、全氟烃基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酸基、苯基烷基、苯甲酰基、苯磺酸基和羟基取代；

R为空缺或其为R¹-CO-NH-残基；

其中R¹是芳基、芳烷基、直链或支链C₁-C₄烷基、或饱和、不饱或部分不饱和单-、二-、三环碳环残基、或饱和、不饱和或部分不饱和的单-、二-、三环的包括一个或更多个选自N、S和O的杂原子的杂环残基；所述芳基、芳烷基、直链或支链C₁-C₄烷基、碳环或杂环残基中的一个或更多个残基任选地，彼此相同或不同地选自：卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤烷基、烷基磺酰基、环烷基、(环烷基)烷基、酰基、氨基、(C₁-C₄)单-或二烷氨基、用C₁-C₄烷基单-或二取代的(C₁-C₄)氨烷基、羧基、C₁-C₄烷氧羧基、巯基烷氧基、巯基苯氧基、硝基、氰基、氧基、全氟烃氧基、全氟烃基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酸基、苯基烷基、苯甲酰基、苯磺酸基和羟基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中：

X是O或CH，

Ar是6-二乙基氨基甲基-萘-2-基或萘-2-基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其为组蛋白脱乙酰酶抑制剂。

4.根据权利要求1-3所述的化合物，其为二乙基-[6-(4-羟基氨甲酰基-苯基-氨甲酰氧甲基)-萘-2-基-甲基]-氯化铵。

5.根据权利要求4所述的化合物，其为一水合物形式，优选一水合物结晶形式。

6.根据权利要求1-3所述的化合物，其为4-(2(S)-苯甲酰氨基-3-萘-2-基-丙酰氨基)-N-羟基-苯甲酰胺。

7.根据权利要求1-3所述的化合物，其为苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羧酸[1(S)-(4-羟基氨甲酰基-苯氨基甲酰基)-2-萘-2-基-乙基]-酰胺。

8.根据权利要求1-7所述的化合物，其特征在于所述的HIV感染为HIV-1感染。

9.根据权利要求1-7所述的化合物，其特征在于为人类用药。

10.根据权利要求9所述的化合物，其特征在于其用药剂量为50到200mg/天，优选100到200mg/天。

11.根据权利要求9所述的化合物，其特征在于其用药剂量为每天两次，50mg，到每天一次200mg。

12.根据权利要求9所述的化合物，其特征在于其人血液浓度在125和250nM之间。

13.根据权利要求1-7所述的化合物，其特征在于其与至少一种抗逆转录病毒剂联合和/或时间接近用药。