[发明专利]酰胺衍生物有效
申请号: | 201080045613.7 | 申请日: | 2010-08-04 |
公开(公告)号: | CN102574823A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 山野井茂雄;双木秀纪;片桐隆广;秋生麻由子;影近克治;本田雄;松本康嗣;中岛隆太郎 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;A61K31/4245;A61K31/5377;A61P3/04;A61P3/10;C07D413/12;C07D413/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;李炳爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.一种通式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐:
其中R1代表氢原子或者被1或2个选自取代基亚组α的取代基取代的C1-C6-烷基;
取代基亚组α是由C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、可被选自取代基亚组β的取代基取代的羟基,和羧基组成的组;
取代基亚组β是由被1或2个选自取代基亚组γ的取代基取代的C1-C6-烷基羰基,和可被一个C1-C6烷基取代的4-至6-元杂环羰基组成的组;
取代基亚组γ是由羟基、氨基、(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氨基甲酰基、苯基和4-至6-元杂环基组成的组;
R2代表氢原子或者可被一个羟基取代的C1-C6烷基;
或者R1和R2与R1和R2键合的氮原子一起可连接形成1-氮杂环丁基、1-吡咯烷基或吗啉代基团,其中所述1-氮杂环丁基、1-吡咯烷基或吗啉代基团可被一个羟基或一个羟基-C1-C6烷基取代;
R3和R4各自独立地代表C1-C6烷基;
R5代表卤原子或C1-C6烷基;
R6代表卤原子;
m和n各自独立地代表0-4的整数;和
V、W、X、Y和Z各自独立地代表CH或N。
2.根据权利要求1的化合物,其中Y和Z都代表CH。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中V和W都代表CH。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中X代表N。
5.根据权利要求1-4中任一项的化合物,其中R1代表被1或2个羟基取代的C1-C4烷基。
6.根据权利要求1-4中任一项的化合物,其中R1代表羟乙基、羟基异丙基、羟基-1,1-二甲基乙基或者2-羟基-1-(羟甲基)乙基。
7.根据权利要求1-4中任一项的化合物,其中R1代表被1个选自取代基亚组α的取代基取代的C1-C4-烷基,其中取代基亚组α是被一个选自取代基亚组β的取代基取代的羟基,取代基亚组β是被1个选自取代基亚组γ的取代基取代的C1-C4-烷基羰基,而取代基亚组γ是氨基。
8.根据权利要求1-4中任一项的化合物,其中R1代表氨基甲基羰基氧基乙基、氨基甲基羰基氧基异丙基或氨基甲基羰基氧基-1,1-二甲基乙基。
9.根据权利要求1-8中任一项的化合物,其中R2代表氢原子。
10.根据权利要求1-9中任一项的化合物,其中R3代表C1-C3烷基。
11.根据权利要求1-9中任一项的化合物,其中R3代表乙基。
12.根据权利要求1-11中任一项的化合物,其中R4代表C1-C3烷基。
13.根据权利要求1-11中任一项的化合物,其中R4代表乙基或异丙基。
14.根据权利要求1-13中任一项的化合物,其中R5代表卤原子,和m代表1。
15.根据权利要求1-13中任一项的化合物,其中R5代表氟原子,和m代表1。
16.根据权利要求1-15中任一项的化合物,其中n代表0。
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