[发明专利]用于降低尿酸的3位取代的化合物

权利要求书

1.一种化合物或其药学可接受盐，所述化合物由式I表示

其中

R¹和R²独立地选自由氢、卤素、具有1或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1或2个碳原子的烷氧基、全氟甲氧基、羟基和氨基组成的组；

R³和R⁴中的一个是氢，另一个选自由羟基、具有1或2个碳原子的烷氧基、硝基、具有1或2个碳原子的烷基、氨基、卤素和氰基组成的组；

t为0或1；

q为0或1；

r为0、1或2；

X是C(O)并且r为0且t为0，或X是N(R¹³)，其中R¹³为氢或具有1～3个碳原子的烷基；

R⁵和R⁶中的一个是氢，另一个选自由氢、具有1或2个碳原子的烷基、羟基、具有1或2个碳原子的烷氧基、氟、氯、溴、氨基组成的组；

R⁷是

y为0、1、2或3；

m为0、1、2、3或4；

n为0或1；

R⁸是氢、甲基或乙基且R⁹是氢或甲基，或R⁸是羟基且R⁹是氢，或R⁸是O且R⁹不存在，或R⁸和R⁹合起来是CH₂CH₂；

R¹⁰和R¹¹中的一个是具有1～3个碳原子的烷基，另一个是氢或具有1～3个碳原子的烷基；

R¹²是氢或具有1～3个碳原子的烷基，

所述药学可接受盐是当R¹²是氢时的所述化合物的药学可接受盐。

2.如权利要求1所述的化合物或盐，其中，R¹是甲基，R²是甲基，t为0，q为0，r为1，R⁵是氢或甲基，且R⁶是氢。

3.如权利要求2所述的化合物，其中，R⁷是

4.如权利要求3所述的化合物，所述化合物是3-((3-(1H-四唑-5-基)苯氧基)甲基)-2，4-二甲酚。

5.如权利要求2所述的化合物或盐，其中，R⁷是

R⁸是氢，R⁹是氢，m为1，且n为0。

6.如权利要求5所述的化合物或盐，其中，所述化合物选自由以下化合物组成的组：

2-(3-(3-羟基-2，6-二甲基苄氧基)-4-甲基苯基)乙酸；

2-(3-(3-甲氧基-2，6-二甲基苄氧基)-4-甲基苯基)乙酸；和

2-(3-(2，6-二甲基-3-硝基苄氧基)苯基)乙酸。

7.一种降低哺乳动物受试对象血液中的尿酸浓度或增加哺乳动物受试对象的尿酸排泄的方法，所述方法包括以有效降低所述受试对象血液中尿酸浓度或增加所述受试对象的尿酸排泄的量对所述受试对象施用权利要求1～6中任一项所述的化合物或盐。

8.一种用于治疗或预防选自由下列疾病组成的组的疾病的方法：痛风、高尿酸血症、未达到通常确诊为高尿酸血症的水平的较高尿酸水平、肾功能障碍、肾结石、心血管疾病、患心血管疾病的风险、肿瘤溶解综合征、认知障碍、早发型原发性高血压和恶性疟原虫导致的炎症，所述方法包括如权利要求7所述的方法。

9.如权利要求7所述的方法，其中，所述受试对象是人类。

10.如权利要求7所述的方法，所述方法还包括以有效降低所述受试对象血液中的尿酸浓度或增加所述受试对象的尿酸排泄的组合量对所述受试对象施用一种或多种其它降尿酸药物。

11.如权利要求10所述的方法，其中，所述其它降尿酸药物选自由黄嘌呤氧化酶抑制剂、排尿酸剂、尿酸盐转运子-1抑制剂、尿酸酶和抑制素组成的组。