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[发明专利]喹啉基氧基苯磺酰胺有效

专利信息
申请号： 201080046094.6 申请日： 2010-10-16
公开（公告）号： CN102574804A 公开（公告）日： 2012-07-11
发明（设计）人： 阿克斯·欧立雀;罗伯特·托卡;张毅翔;嘉吉·克里;拉斯陆·奧菲;益特凡·斯巴特凯 申请（专利权）人： 马克斯普朗克科学发展组织
主分类号： C07D215/20 分类号： C07D215/20;C07D409/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D409/14;A61K31/47;A61K31/4709;A61P35/00;A61P35/04
代理公司： 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 代理人： 臧建明
地址： 德国慕尼黑后*** 国省代码： 德国;DE
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摘要：
搜索关键词： 喹啉 基氧基苯磺酰胺
【权利要求书】：

1.一种具有通式(I)的化合物，

其中

-R1或-R2表示-O-X-R8；

如果-R1表示-O-X-R8，那么-R2表示-H、-OH、-OCH3、-OCF3、-OC2H5、-OC3H7、-OCH2CH2-OCH3、-OCH2CH2-OC2H5；

如果-R2表示-O-X-R8，那么-R1表示-H、-OH、-OCH3、-OCF3、-OC2H5、-OC3H7、-OCH2CH2-OCH3、-OCH2CH2-OC2H5；

-X-表示-CR11R12-CR13R14-、-CR11R12-CR13R14-CR15R16-、-CR11R12-CR13R14-CR15R16-CR17R18-、-CR11R12-CR13R14-CR15R16-CR17R18-CR19R20-、-CR11R12-CR13R14-CR15R16-CR17R18-CR19R20-CR21R22-、-(CH2)n-NH-、-CO-、-(CH2)n-CO-、-(CH2)n-NH-CO-NH-、-(CH2)n-NH-CO-、-(CH2)n-NH-CO-O-、-(CH2)n-CO-NH-、-(CH2)n-O-CO-NH-、-(CH2)n-O-CO-、-(CH2)n-O-、-(CH2)n-；

n是选自1、2、3、4、5及6的整数；

-R3、-R4、-R5、-R6彼此独立地选自氢、卤素、硝基、C1-6烷基、C3-C10环烷基、C1-6烷氧基，其中所述C1-6烷基、C3-C10环烷基或C1-6烷氧基任选经羟基、卤素、C1-4烷基和/或C1-4烷氧基单取代或多取代，其中所述C1-4烷基和/或C1-4烷氧基任选经羟基和/或卤素单取代或多取代，

-R7表示

(i)饱和或不饱和3元到12元碳环或杂环系统，其任选经以下基团单取代或多取代：羟基、C1-6烷基、C3-10环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤素原子，或者饱和或不饱和3元到8元碳环或杂环基团，以及所述C1-6烷基、C3-10环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基及C1-6烷氧基任选经卤素原子或者饱和或不饱和3元到8元碳环或杂环基团取代，

(ii)C1-6烷基或C1-6烷氧基，其未经取代或经饱和或不饱和3元到12元碳环或杂环系统取代，所述饱和或不饱和3元到12元碳环或杂环系统任选经以下基团单取代或多取代：羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤素原子，或者饱和或不饱和3元到8元碳环或杂环基团，以及所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基及C1-6烷氧基任选经卤素原子或者饱和或不饱和3元到8元碳环或杂环基团取代，

(iii)经饱和或不饱和3元到12元或杂环系统取代的氮原子，所述3元到12元或杂环系统任选经以下基团单取代或多取代：羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、卤素原子，或者饱和或不饱和3元到8元碳环或杂环基团，以及所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基及C1-6烷氧基任选经卤素原子或者饱和或不饱和3元到8元碳环或杂环基团取代，

-R8表示氢、羟基、卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、羧基、C3-C10环烷基、C1-6烷氧基羰基、杂环基团、具有一个或两个选自O、N、S的杂原子及2到6个碳原子的杂环烷基、C1-6烷基、-NH-CO-NR9R10、-CO-NR9R10、-NR9R10；

-R9及-R10彼此独立地选自氢；C3-C6环烷基；任选经羟基、卤素和/或C1-4烷氧基取代的C1-6烷基，或

-R9及-R10可与其所连接的氮原子组合形成饱和或不饱和5元或6元杂环基团，其中所述杂环基团任选经以下基团取代：羟基、氨基、卤素、-COOH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基、C1-6酰氧基、饱和或不饱和3元到12元碳环或杂环系统，

其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基和/或C1-6酰氧基任选经羟基、C1-6烷氧基或饱和或不饱和3元到12元碳环或杂环系统取代；

其中在所述氨基中，所述氨基上的一个或两个氢原子任选经C1-6烷基或者饱和或不饱和3元到12元碳环或杂环系统取代，以及所述C1-6烷基任选经羟基、C1-6烷氧基或者饱和或不饱和3元到12元碳环或杂环系统取代；

其中所述饱和或不饱和3元到12元碳环或杂环系统任选经羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基或者饱和或不饱和3元到12元碳环或杂环系统取代，其中所述C1-6烷基、C2-6烯基及C2-6炔基任选经羟基、C1-6烷氧基或者饱和或不饱和3元到12元碳环或杂环系统取代；当所述碳环或杂环基团经两个C1-6烷基取代时，所述两个烷基可组合在一起形成亚烷基链；以及所述碳环或杂环基团可与另一饱和或不饱和5元到7元碳环或杂环基团稠合形成双环基团；

R11-R22彼此独立地表示直链或支链、取代或未取代的C1-C20烷基、-H、-OH、-OCH3、-OC2H5、-OC3H7、-O-环-C3H5、-OCH(CH3)2、-OC(CH3)3、-OC4H9、-OPh、-OCH2-Ph、-OCPh3、-SH、-SCH3、-SC2H5、-SC3H7、-S-环-C3H5、-SCH(CH3)2、-SC(CH3)3、-NO2、-F、-Cl、-Br、-I、-N3、-CN、-OCN、-NCO、-SCN、-NCS、-CHO、-COCH3、-COC2H5、-COC3H7、-CO-环-C3H5、-COCH(CH3)2、-COC(CH3)3、-COOH、-COCN、-COOCH3、-COOC2H5、-COOC3H7、-COO-环-C3H5、-COOCH(CH3)2、-COOC(CH3)3、-OOC-CH3、-OOC-C2H5、-OOC-C3H7、-OOC-环-C3H5、-OOC-CH(CH3)2、-OOC-C(CH3)3、-CONH2、-CONHCH3、-CONHC2H5、-CONHC3H7、-CONH-环-C3H5、-CONH[CH(CH3)2]、-CONH[C(CH3)3]、-CON(CH3)2、-CON(C2H5)2、-CON(C3H7)2、-CON(环-C3H5)2、-CON[CH(CH3)2]2、-CON[C(CH3)3]2、-NH2、-NHCH3、-NHC2H5、-NHC3H7、-NH-环-C3H5、-NHCH(CH3)2、-NHC(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(C3H7)2、-N(环-C3H5)2、-N[CH(CH3)2]2、-N[C(CH3)3]2、-SOCH3、-SOC2H5、-SOC3H7、-SO-环-C3H5、-SOCH(CH3)2、-SOC(CH3)3、-SO2CH3、-SO2C2H5、-SO2C3H7、-SO2-环-C3H5、-SO2CH(CH3)2、-SO2C(CH3)3、-SO3H、-SO3CH3、-SO3C2H5、-SO3C3H7、-SO3-环-C3H5、-SO3CH(CH3)2、-SO3C(CH3)3、-OCHF2、-OCF3、-OC2F5、-O-COOCH3、-O-COOC2H5、-O-COOC3H7、-O-COO-环-C3H5、-O-COOCH(CH3)2、-O-COOC(CH3)3、-NH-CO-NH2、-NH-CO-NHCH3、-NH-CO-NHC2H5、-NH-CO-NHC3H7、-NH-CO-NH-环-C3H5、-NH-CO-NH[CH(CH3)2]、-NH-CO-NH[C(CH3)3]、-NH-CO-N(CH3)2、-NH-CO-N(C2H5)2、-NH-CO-N(C3H7)2、-NH-CO-N(环-C3H5)2、-NH-CO-N[CH(CH3)2]2、-NH-CO-N[C(CH3)3]2、-NH-CS-NH2、-NH-CS-NH-环-C3H5、-NH-CS-NHC3H7、-NH-CS-NH[CH(CH3)2]、-NH-CS-NH[C(CH3)3]、-NH-CS-N(CH3)2、-NH-CS-N(C2H5)2、-NH-CS-N(C3H7)2、-NH-CS-N(环-C3H5)2、-NH-CS-N[CH(CH3)2]2、-NH-CS-N[C(CH3)3]2、-NH-C(＝NH)-NH2、-NH-C(＝NH)-NHCH3、-NH-C(＝NH)-NHC2H5、-NH-CS-NHC2H5、-NH-C(＝NH)-NHC3H7、-NH-C(＝NH)-NH-环-C3H5、-NH-C(＝NH)-NH[CH(CH3)2]、-NH-C(＝NH)-NH[C(CH3)3]、-NH-CS-NHCH3、-NH-C(＝NH)-N(CH3)2、-NH-C(＝NH)-N(C2H5)2、-NH-C(＝NH)-N(C3H7)2、-NH-C(＝NH)-N(环-C3H5)2、-Si(CH3)3、-NH-C(＝NH)-N[CH(CH3)2]2、-NH-C(＝NH)-N[C(CH3)3]2、-O-CO-NH2、-O-CO-NHCH3、-O-CO-NHC2H5、-O-CO-NHC3H7、-O-CO-NH-环-C3H5、-O-CO-NH[CH(CH3)2]、-O-CO-NH[C(CH3)3]、-O-CO-N(CH3)2、-O-CO-N(C2H5)2、-O-CO-N(C3H7)2、-O-CO-N(环-C3H5)2、-O-CO-N[CH(CH3)2]2、-O-CO-N[C(CH3)3]2、-O-CO-OCH3、-O-CO-OC2H5、-O-CO-OC3H7、-O-CO-O-环-C3H5、-O-CO-OCH(CH3)2、-O-CO-OC(CH3)3、-CH2F -CHF2、-CF3、-CH2Cl、-CHCl2、-CCl3、-CH2Br-CHBr2、-CBr3、-CH2I -CHI2、-CI3、-CPh3、-CH2-CH2F -CH2-CHF2、-CH2-CF3、-CH2-CH2Cl、-CH2-CHCl2、-CH2-CCl3、-CH2-CH2Br -CH2-CHBr2、-CH2-CBr3、-CH2-CH2I-CH2-CHI2、-CH2-CI3、-CH3、-C2H5、-C3H7、-环-C3H5、-CH(CH3)2、-C(CH3)3、-C4H9、-CH2-CH(CH3)2、-CH(CH3)-C2H5、-C(CH3)3、-Ph、-CH2-Ph、-CH＝CH2、-CH2-CH＝CH2、-C(CH3)＝CH2、-CH＝CH-CH3、-C2H4-CH＝CH2、-CH＝C(CH3)2、-C≡CH、-C≡C-CH3、-CH2-C≡CH；

以及其立体异构形式、溶剂合物、水合物和/或医药学上可接受的盐。

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