[发明专利]改良的药用气溶胶制剂

权利要求书

1.一种用于MDI用药的药用气溶胶悬浮制剂，其包含：

a)微粉化的β₂-激动剂；

b)微粉化的皮质类固醇；

c)亚治疗量的去湿赋形剂；和

d)HFA抛射剂；

其中选择(a)、(b)和(c)以及它们各自的相对量以便它们结合形成具有与HFA抛射剂的密度基本上相同的密度的絮凝粒。

2.根据权利要求1所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中絮凝粒的平均密度基本上与抛射剂的密度±0.2g/cm³；优选±0.1g/cm³；并且更优选±0.05g/cm³相同。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中HFA抛射剂是HFA 227。

4.根据前述任意项权利要求所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中β₂-激动剂是富马酸福莫特罗或其药学可接受的盐或衍生物。

5.根据前述任意权利要求所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中β₂-激动剂以基于制剂总重量的0.003-0.04重量％；优选0.04-0.03重量％；并且更优选0.005-0.02重量％的量存在。

6.根据前述任意权利要求所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中皮质类固醇是丙酸氟替卡松或其药学可接受的盐或衍生物。

7.根据前述任意权利要求所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中皮质类固醇以基于制剂总重量的0.01-0.6重量％；优选0.02-0.5重量％之间；并且更优选0.03-0.4重量％的量存在。

8.根据前述任意权利要求所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中去湿赋形剂是色甘酸钠。

9.根据前述任意权利要求所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中去湿赋形剂以基于制剂总重量的0.01-0.1重量％；优选0.016-0.09重量％；并且更优选0.02-0.08重量％；更优选0.025-0.07重量％；更优选0.03-0.05重量％；更优选0.03-0.04重量％的量存在。

10.根据前述任意权利要求所述的药用气溶胶悬浮制剂，其进一步包含润湿剂。

11.根据权利要求10所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中润湿剂是无水醇。

12.根据权利要求11所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中润湿剂是乙醇。

13.根据权利要求11或权利要求12所述的药用气溶胶悬浮制剂，其中醇以基于制剂总重量的0.01-3重量％；优选0.05-2.5重量％；并且更优选1.0-2.0重量％的量存在。

14.一种药学组合物，其包含

a)0.01-0.6重量％的微粉化的皮质类固醇；

b)0.003-0.04重量％的微粉化的β₂-激动剂；和

c)0.01-0.1重量％的色甘酸钠。

15.根据权利要求14所述的药学组合物，其中皮质类固醇是微粉化的丙酸氟替卡松。

16.根据权利要求14或权利要求15所述的药学组合物，其中β₂-激动剂是微粉化的富马酸福莫特罗二水合物。

17.根据权利要求14至16中任一项所述的药学组合物，其进一步包含润湿剂。

18.根据权利要求14至17中任一项所述的药学组合物，其中润湿剂是无水醇，优选乙醇，并且优选地以基于制剂总重量的0.01-3重量％；优选0.05-2.5重量％，并且更优选1.0-2.0重量％的量存在。

19.一种药学悬浮制剂，其包含

a)大约0.003-0.04％的富马酸福莫特罗二水合物；

b)大约0.01-0.6％的丙酸氟替卡松；

c)大约0.01-0.1％的悬浮剂；和

d)大约00.1-3％的无水醇。

20.根据权利要求19所述的药学悬浮制剂，其中悬浮剂是色甘酸钠。