[发明专利]光敏组合物有效

专利信息
申请号: 201080046459.5 申请日: 2010-08-16
公开(公告)号: CN102648004A 公开(公告)日: 2012-08-22
发明(设计)人: J.克拉维内斯;A.霍格西特 申请(专利权)人: PCI生物技术公司
主分类号: A61K41/00 分类号: A61K41/00;A61K9/00;C12N15/87;A61K48/00;A61P43/00;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 挪威*** 国省代码: 挪威;NO
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摘要:
搜索关键词: 光敏 组合
【权利要求书】:

1.两亲性光敏剂的药学上可接受的盐,其用于光化学内在化方法,其中所述盐具有至少0.5mg/ml的水溶性。

2.两亲性光敏剂的药学上可接受的盐,其具有至少0.5mg/ml的水溶性,所述盐用于制备在光化学内在化方法中使用的治疗剂。

3.权利要求1或权利要求2的盐,其由药学上可接受的碱形成,优选由有机胺(例如氨基醇)形成。

4.权利要求3的盐,其中所述氨基醇为:低级脂肪氨基醇,例如选自单乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺和2-氨基-2-(羟基甲基)丙烷-1,3-二醇;环状氨基醇,例如选自4-(2-羟基乙基)-吗啉和1-(2-羟基乙基)-吡咯烷;或氨基糖,例如选自葡萄糖胺和N-甲基葡萄糖胺(葡甲胺)。

5.权利要求1或权利要求2的盐,其由药学上可接受的酸形成,优选由磺酸或磺酸衍生物形成。

6.权利要求1至5中任一项的盐,其中所述光敏剂选自:酞菁,例如二磺化的酞菁铝(尤其是邻位磺化的二磺化的酞菁铝);磺化的四苯基卟啉(TPPSn,例如TPPS2a和TPPS1);二氢卟酚和二氢卟酚衍生物,包括细菌二氢卟酚和二氢卟酚酮;以及天然和合成的卟啉,包括血卟啉和苯并卟啉。

7.权利要求6的盐,其中所述光敏剂为TPCS2a、TPPS2a、AlPcS2a或卟菲尔钠

8.权利要求1的盐,其选自:

TPCS2a 二乙醇胺盐

TPCS2a 乙醇胺盐

TPCS2a N-甲基-葡萄糖胺盐

TPCS2a 三乙醇胺盐

TPCS2a 1-(2-羟基甲基)-吡咯烷盐

TPCS2a 2-氨基-2-(羟基甲基)丙烷-1,3-二醇盐

TPPS2a 二乙醇胺盐

TPPS2a 乙醇胺盐

TPPS2a N-甲基-葡萄糖胺盐

TPPS2a 三乙醇胺盐

TPPS2a 1-(2-羟基甲基)-吡咯烷盐

TPPS2a 2-氨基-2-(羟基甲基)丙烷-1,3-二醇盐

卟菲尔钠二乙醇胺盐

卟菲尔钠乙醇胺盐

卟菲尔钠N-甲基-葡萄糖胺盐

卟菲尔钠三乙醇胺盐

卟菲尔钠1-(2-羟基甲基)-吡咯烷盐

卟菲尔钠2-氨基-2-(羟基甲基)丙烷-1,3-二醇盐。

9.权利要求8所限定的盐。

10.药物组合物,其包含权利要求9的盐,以及至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。

11.产品,其包含权利要求1至8中任一项所限定的两亲性光敏剂的药学上可接受的盐以及治疗剂,以同时、分别或依次地用于光化学内在化方法中。

12.用于光化学内在化方法的试剂盒,其包含:

(a)第一容器,其包含权利要求1至8中任一项所限定的两亲性光敏剂的药学上可接受的盐;

(b)第二容器,其包含治疗剂;和

(c)当所述盐为固体形式时,第三容器,其包含用于在使用前溶解所述盐的水溶液。

13.药物组合物,其包含权利要求1至8中任一项所限定的两亲性光敏剂的药学上可接受的盐,以及治疗剂。

14.药物组合物,其包含权利要求1至8中任一项所限定的两亲性光敏剂的药学上可接受的盐以及治疗剂,所述组合物用于疗法中,例如用于癌症、基因或寡聚核苷酸(例如siRNA)的疗法中。

15.权利要求1至8中任一项所限定的两亲性光敏剂的药学上可接受的盐和/或治疗剂在制备用于疗法的药物中的用途,例如用于癌症、基因或寡聚核苷酸(例如siRNA)疗法,其中所述光敏剂的盐和所述治疗剂与患者的细胞或组织(分别地、同时地或依次地)接触,并用有效激活所述光敏剂的波长的光照射所述细胞或组织。

16.将药物分子引至患者细胞的胞质中的方法,所述方法包括以下步骤:

(a)将所述细胞与权利要求1至8中任一项所限定的两亲性光敏剂的药学上可接受的盐接触;

(b)将所述细胞与所述药物分子接触;和

(c)用有效激活所述光敏剂的波长的光照射所述细胞。

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