[发明专利]吡唑并嘧啶衍生物无效
申请号: | 201080046780.3 | 申请日: | 2010-09-24 |
公开(公告)号: | CN102666542A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | H-P·布赫施塔勒;U·埃姆德;M·克莱恩;C·埃斯达尔;J·博姆克 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5377;A61P37/00;A61P35/00;A61P29/00;A61P25/00;A61P15/00;A61P13/00;A61P11/00;A61P9/00;A61P7/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
1.式I化合物及其可药用的盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物:
其中:
R1 表示Ar或Het1,
R2 表示H、Hal、Ar、Het、CN、NO2、NH2、OH、OA、OAr、OHet、SH、COA、COAr、COHet、S(O)mA、S(O)m(CH2)nAr、S(O)m(CH2)nHet、NHA、NHAr、NHHet、NAA’、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONAA’、CONH(CH2)nAr、CONA(CH2)nAr、CONH(CH2)nHet、CONA(CH2)nHet、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、SO2NH(CH2)nAr、SO2NA(CH2)nAr、SO2NH(CH2)nHet、SO2NA(CH2)nHet、NHCOA、NACOA’、NHCO(CH2)nAr、NACO(CH2)nAr、NHCO(CH2)nHet、NACO(CH2)nHet、NHSO2A、NASO2A’、NHSO2(CH2)nAr、NASO2(CH2)nAr、NHSO2(CH2)nHet、NASO2(CH2)nHet、NHCOOA、NHCOOAr、NHCOOHet、NHCONHA、NHCONHAr或NHCONHHet,
X 不存在或表示具有1-10个C原子的直链或支链亚烷基,其中1-7个H原子可以被OH、F和/或Cl替换,
和/或其中一个或两个非相邻的CH和/或CH2基团可以被O、NH、NA′、S、SO、SO2和/或CH=CH基团替换,
或者具有3-7个C原子的亚环烷基,
A、A′各自独立地表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基,其中1-7个H原子可以被F和/或Cl替换,和/或其中一个或两个非相邻的CH和/或CH2基团可以被O、NH、NA′、S、SO、SO2和/或CH=CH基团替换,
或者
具有3-7个C原子的环状烷基,
Het、Het1各自独立地表示具有1至4个N、O和/或S原子的单或二环饱和、不饱和或芳香族杂环,它可以是未取代的或者被如下基团单、二或三取代:A、OA、OH、SH、S(O)mA、Hal、NO2、CN、COA、COOA、CONR4R5、SO2NR4R5、(CH2)nNR4R5、OCONR4R5、NR4COR5、NR4SO2R5、NR4CONR4R5、=S、=NH、=NA和/或=O(羰基氧),
Ar 表示苯基、萘基或联苯基,它们各自是未取代的或者被如下基团单、二或三取代:A、(CH2)nOA、(CH2)nOH、SH、S(O)mA、Hal、NO2、CN、COA、COOH、COOA、CONR4R5、SO2NR4R5、(CH2)nNR4R5、OCONR4R5、NR4COR5、NR4SO2R5、NR4CONR4R5,
R4、R5各自独立地表示H或者具有1-6个C原子的直链或支链烷基,
其中1-5个H原子可以被F和/或Cl替换,
和/或其中一个或两个非相邻的CH和/或CH2基团可以被O、NH或NA′基团替换,
Hal 表示F、Cl、Br或I,
m 表示0、1或2,
n 表示0、1、2、3或4。
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