[发明专利]可复水逆向热凝胶聚合物有效

专利信息
申请号: 201080048013.6 申请日: 2010-09-20
公开(公告)号: CN102639593A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: K·D·福韦尔斯;R·拉西;A-Z·朴 申请(专利权)人: 普罗赛瑞克斯医药发展公司
主分类号: C08G63/08 分类号: C08G63/08
代理公司: 北京市铸成律师事务所 11313 代理人: 刘博
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 可复水 逆向 凝胶 聚合物
【权利要求书】:

1.一种AB-、ABA-或BAB-嵌段共聚物组合物,所述嵌段共聚物包含:

至少一种包含第一疏水性A-嵌段和第一亲水性B-嵌段的第一AB、ABA或BAB嵌段共聚物成分,其中所述第一疏水性A-嵌段是包含至少60%己内酯和至少一种第二形成聚酯的单体的生物可降解聚酯,并且所述第一亲水性B-嵌段具有第一平均分子量并包含聚乙二醇;

至少一种包含第二疏水性A-嵌段和第二亲水性B-嵌段的第二AB、ABA或BAB嵌段共聚物成分,其中所述第二疏水性A-嵌段包含生物可降解聚酯,并且所述第二亲水性B-嵌段具有第二平均分子量并包含聚乙二醇,其中所述第二平均分子量不同于所述第一平均分子量;

其中所述嵌段共聚物组合物的总重均分子量为1500至10,000道尔顿,所述组合物的总A-嵌段含量为约60重量%至85重量%,所述组合物的总B-嵌段含量为约15重量%至40重量%,其中所述组合物中的B-嵌段的总重均分子量为300至2000道尔顿,

其中所述嵌段共聚物组合物在室温下是粉末或蜡状物,当作为聚合物水溶液形成时能够显示逆向热胶凝,并且能够不使用添加剂或加热超过60℃℃而通过搅动在三十分钟以内转化成聚合物水溶液。

2.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述嵌段共聚物组合物是适于肠胃外施用的聚合物水溶液。

3.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述组合物的总A-嵌段含量为从65%至80%并且所述组合物的总B-嵌段含量为从20%至35%。

4.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述组合物的总A-嵌段含量为从67%至75%并且所述组合物的总B-嵌段含量为从25%至33%。

5.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述第二聚酯单体包含以下至少一种残基:D,L-丙交酯、D-丙交酯、L-丙交酯、D,L-乳酸、D-乳酸、L-乳酸、乙交酯、乙醇酸、ε-羟基己酸、γ-丁内酯、γ-羟基丁酸、δ-戊内酯、δ-羟基戊酸、羟基丁酸、苹果酸或其共聚物。

6.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述第二聚酯单体包含以下至少一种的残基:D,L-丙交酯、D-丙交酯、L-丙交酯、D,L-乳酸、D-乳酸、L-乳酸、乙交酯、乙醇酸、ε-羟基己酸或其共聚物。

7.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述第二聚酯单体包含来自丙交酯或乙交酯或其共聚物的残基。

8.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述第一A-嵌段的生物可降解聚酯包含至少85%己内酯。

9.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述第一A-嵌段的生物可降解聚酯包含至少90摩尔%己内酯。

10.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述第一A-嵌段的生物可降解聚酯包含大约90%至95%己内酯。

11.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述组合物中的B-嵌段的总重均分子量为1000至1600道尔顿。

12.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述组合物中的B-嵌段的总平均分子量为1200至1500道尔顿。

13.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述组合物中的B-嵌段的总重均分子量为1200至1500道尔顿,并且所述第一A-嵌段的生物可降解聚酯包含大约90%至95%己内酯和5%乙交酯。

14.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述嵌段共聚物组合物能够暴露于水5天之后显示小于10%的溶胀。

15.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述嵌段共聚物组合物能够暴露于水30天之后显示小于5%的溶胀。

16.根据权利要求1所述的嵌段共聚物组合物,其中所述嵌段共聚物组合物能够不暴露于其它试剂或超过60℃℃的温度而在30分钟以内形成所述聚合物水溶液。

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