[发明专利]抗生素复合物无效
申请号: | 201080048309.8 | 申请日: | 2010-08-31 |
公开(公告)号: | CN102574892A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 帕什·达特·米什拉;吉利什·巴垂那特·马哈詹 | 申请(专利权)人: | 皮拉马尔生命科学有限公司 |
主分类号: | C07K5/10 | 分类号: | C07K5/10;A61K38/07;C07D215/02;C07D277/22;C07D277/28;A61P31/04 |
代理公司: | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 何平 |
地址: | 印度*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗生素 复合物 | ||
1.一种化学式为I(a)或化学式为I(b)的化合物:
化学式I(a)中R为化学式I(b)中R为
或其相关的立体异构体、或其相关的互变异构体或其相关的医药上可接受的盐类。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物是从含有属于链霉菌属(PM0626271/MTCC 5447)的微生物发酵液中分离得到的。
3.化学式为I(a)的化合物或化学式为I(b)的化合物或其相关的立体异构体、或其相关的互变异构体或其相关的医药上可接受的盐类,其特征在于,
(i)化合物I(a)通过如下参数标定:
(a)分子量为1649.5,
(b)分子式为C71H83N19O18S5,
(c)1H核磁共振光谱如表1中描述,以及
(d)13C核磁共振光谱如表2中描述;以及
(ii)化合物I(b)通过如下参数标定:
(a)分子量为1651.5,
(b)分子式为C71H85N19O18S5,以及
(c)1H核磁共振光谱如表3中描述。
4.一种如权利要求1或3所述的化学式为I(a)的化合物和化学式为I(b)的化合物的制备方法,包括将链霉菌属(PM0626271/MTCC 5447)微生物或其变种或其突变体有氧条件下浸没在添加有碳源和氮源的营养培养基中进行发酵生产化学式为I(a)的化合物和化学式为I(b)的化合物。
5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,还包括如下步骤:
(a)将链霉菌属(PM0626271/MTCC 5447)微生物或者其变种或其突变体进行培养,然后从发酵液中分离化学式为I(a)的化合物和化学式为I(b)的化合物中一种或多种,以及
(b)提纯化学式为I(a)的化合物和化学式为I(b)的化合物中一种或多种。
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,还包括将化学式为I(a)的化合物、化学式为I(b)的化合物或二者一起进行转化成医药上可接受的盐类的过程。
7.一种药物组合物,包括有效剂量的如权利要求1、2或3中任一项所述的至少一种化合物,以及至少一种医药上可接受的辅药或载体。
8.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,药物组合物的存在形式为片剂、包衣片剂、胶囊、颗粒剂、粉剂、乳膏剂、软膏、凝胶、乳状剂、悬浮液或者注射用溶液。
9.如权利要求7或8所述的药物组合物,其用于预防或治疗细菌感染的用途。
10.如权利要求9所述的药物组合物,其特征在于,引起细菌感染的细菌属于葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌属、芽孢杆菌属或分支杆菌属。
11.如权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,属于葡萄球菌属的细菌具有甲氧西林抗药性、万古霉素抗药性或同时具有甲氧西林和万古霉素的抗药性。
12.如权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,属于肠球菌属的细菌具有万古霉素抗性。
13.如权利要求10所述的药物组合物,其特征在于,属于分支杆菌属的细菌具有多药物抗药性。
14.如权利要求1、2或3中任一项所述的化合物用于预防和治疗细菌感染的用途。
15.如权利要求14所述的用途,其特征在于,所述引起细菌感染的细菌属于葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌属、芽孢杆菌属或分支杆菌属。
16.如权利要求15所述的用途,其特征在于,属于葡萄球菌属的细菌具有甲氧西林抗药性、万古霉素抗药性或同时具有甲氧西林和万古霉素的抗药性。
17.如权利要求15所述的用途,其特征在于,属于肠球菌属的细菌具有万古霉素抗性。
18.如权利要求15所述的用途,其特征在于,属于分支杆菌属的细菌具有多药物抗药性。
19.使用一种或多种如权利要求1、2或3中任一项所述的化合物生产预防和治疗细菌感染疾病药物的应用。
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