[发明专利]作为抗癌剂的吡咯并[1,4]苯并二氮杂*二聚物的共轭物有效
申请号: | 201080048398.6 | 申请日: | 2010-08-12 |
公开(公告)号: | CN102753559A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | A·科默康;L·高齐-拉佐 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/551;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 抗癌剂 吡咯 二氮杂 二聚物 共轭 | ||
1.式(I)的化合物:
其中:
●表示单键或双键,条件是如果表示单键,那么:
----表示单键;
U和/或U’相同或不同,彼此独立地表示H;
W和/或W’相同或不同,彼此独立地表示:OH、-OR、-OCOR、-COOR、-OCOOR、-OCONRR’、使得N10和C11包含在环内的环状氨基甲酸酯基团、-NRCONRR’、-OCSNHR、使得N10和C11包含在环内的环状硫代氨基甲酸酯基团、-SH、-SR、-SOR、-SOOR、-SO3-、-NRSOOR’、-NRR’、使得N10和C11包含在环内的环状胺基团、-NROR’、-NRCOR’、-N3、-CN、卤素或三烷基基团或三芳基基团;
●R1、R2、R1’和R2’相同或不同,彼此独立地表示:H、卤素或(C1-C6)烷基,该(C1-C6)烷基任选地取代有一个或多个选自下列的取代基:卤素、CN、NRR’、CF3、OR、芳基或杂芳基、或S(O)qR,其中q=0、1或2;
或者
●R1和R2和/或R1’和R2’分别共同形成双键=CH2或=CH-CH3;
●Y和Y’相同或不同,彼此独立地表示H或OR;
●M表示CH或N;
●ALK和ALK’相同或不同,彼此独立地表示(C1-C6)亚烷基;
●R和R’彼此独立地表示H或任选地由选自下列的一个或多个取代基取代的(C1-C6)烷基或芳基基团:卤素、CN、NRR’、CF3、OR或芳基或杂芳基基团;
●L表示:
-L1-L2-基团,其中L1经ALK或OALK基团与包含M的芳环连接,表示下列基团之一:
-ALK-S-
-O-ALK-NR3-ALK-S-
和L2表示经-CH2C(=O)-与L1连接的-CH2C(=O)-NR3-(CH2CH2O)i-ALK-基团;
或者
经OALK基团与包含M的芳环连接的-O-ALK-NR3-ALK-S-(CH2CH2O)i-ALK-基团;
●R3表示H或(C1-C6)烷基基团;
●i表示整数1至40,更适合为1至20,优选为1至10;
●Zb表示单键、-O-或-NH-,和Rb表示H或(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、杂芳基或(C3-C7)杂环烷基基团,或者Zb表示单键和Rb表示卤素。
2.根据权利要求1的化合物,其具有下式:
3.根据权利要求1的化合物,其具有式(IA)或(IB):
4.根据权利要求1至权利要求3中任一项的化合物,其中Y和Y’表示(C1-C4)烷氧基基团,更特别为甲氧基基团。
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