[发明专利]新颖的芳基化莰烯、它们的制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 201080049552.1 申请日: 2010-11-18
公开(公告)号: CN102648174A 公开(公告)日: 2012-08-22
发明(设计)人: R·梅克霍拉姆;L·马吉德;E·霍哈米;I·巴布 申请(专利权)人: 耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展公司
主分类号: C07C43/215 分类号: C07C43/215;C07C43/23;C07C62/34;C07C69/757;C07C49/753;C07D311/80;A61K31/352;A61K31/192;A61K31/216;A61K31/09;A61K31/125;A61P25/04;A61P25/
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 丁香兰;庞东成
地址: 以色列*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要:
搜索关键词: 新颖 芳基化 它们 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种具有通式(I)的化合物:

其中

各自独立地是一个单键或双键;

Ra是选自一个直链或支链C1-C5烷基、直链或支链C2-C5链烯基、直链或支链C2-C5炔基以及-C(=O)Rd,任选地各自被选自-OH、-COOH、-NH2、C1-C5胺、卤素、苯基、杂芳基的至少一个基团取代;其中

Rd是选自下组,该组由以下各项组成:-H、-OH、直链或支链C1-C5烷基、直链或支链C2-C5链烯基、直链或支链C2-C5炔基、直链或支链C1-C5烷氧基、-NReRf

R3和Rf各自独立地选自H以及直链或支链C1-C5烷基;以及

Rb和Rc各自独立地选自-H、-OH、=O、=CRgRh、=NRi、=S、被选自以下各项的至少一个基团取代的-C5-C15芳香环:一个直链或支链C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、C1-C12烷氧基、胺、C1-C12烷氧基羧酸、-OH、-OC(=O)Rp以及-C(=O)Rq;其中

Rg、Rh、Ri、Rp以及Rq各自独立地选自H、直链或支链C1-C5烷基、直链或支链C1-C5烷氧基以及-NH2;并且

其条件是Rb和Rc的至少之一是所述取代的-C5-C15芳香环。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中是一个双键。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中是一个单键。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中是一个双键。

5.根据权利要求3所述的化合物,其中是一个双键。

6.根据权利要求3所述的化合物,其中是一个单键并且是一个单键。

7.根据权利要求2或3所述的化合物,其中Rb和Rc的至少之一是被选自下组的至少两个取代基取代的一个苯环:一个直链或支链C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、C1-C12烷氧基、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-C(=O)(C1-C5烷基)、-C(=O)(C1-C5烷氧基)、-OC(=O)H,-OC(=O)NH2、-OC(=O)(C1-C5烷基)。

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