[发明专利]抑制PASK的杂环化合物有效
申请号: | 201080049790.2 | 申请日: | 2010-09-02 |
公开(公告)号: | CN102656163A | 公开(公告)日: | 2012-09-05 |
发明(设计)人: | J·M·麦考尔;J·麦基尔恩;D·L·罗梅罗;M·克莱尔 | 申请(专利权)人: | 拜奥埃内杰尼克斯公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D401/14;C07D401/04;A61K31/498;A61K31/497;A61P35/00;A61P3/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 pask 杂环化合物 | ||
1.一种结构式I的化合物:
或其药学上可接受的盐、酯或其前药,其特征在于:
X1和X2各自独立地选自CH和N;
R1和R2各自独立地选自烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和NR5R6,其中任何基团均可被任选取代,前提是R1或R2中至少一个是NR5R6;
R3选自氢、卤素、三氟甲基、羟基、C1-C5烷基和C1-C5烷氧基,其中任何基团均可被任选取代;
R4选自COOR7、NO2、CONR8R9、CONR10OR11和四唑基;
R5和R6各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C7环烷基、C1-C7杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基,其中任何基团均可被任选取代;或R5和R6可一起形成杂环烷基或杂芳基,其中任何基团均可被任选取代;
R7,R8,R9,R10,和R11各自独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基,其中任何基团均可被任选取代;
R18和R19独立地选自环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基,其中任何基团均可被任选取代;且
m和n各自独立地为0-2的整数。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,X1和X2为N。
3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,R4为COOR7。
4.如权利要求3所述的化合物,其特征在于,
R1选自烷基、苯基和杂芳基,并含有一个或多个选自下组的取代基:氢、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、卤烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳基烷基、CN、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、NHSO2R12、NHSO2NHR12、NHCOR12、NHCONHR12、CONHR12、CONR12aR12b、羟基和OCF3;和
R12,R12a和R12b独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基,其中任何基团均可被任选取代。
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