[发明专利]作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的羟基取代的金(III)卟啉络合物有效
| 申请号： | 201080049811.0 | 申请日： | 2010-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN102725298A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 支志明;汪玉;辛伟贤;周熙文 | 申请（专利权）人： | 香港大学 |
| 主分类号： | C07F1/12 | 分类号： | C07F1/12;A61K31/28;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;李进 |
| 地址： | 中国香港*** | 国省代码： | 中国香港;81 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 组蛋白 乙酰 抑制剂 羟基 取代 iii 卟啉 络合物 | ||
1.具有以下结构式的金(III)络合物或其药学上可接受的盐在制备用于通过抑制组蛋白脱乙酰酶的活性来治疗癌症的药物中的用途：
其中：
-R选自-OH、-CH2OH、C2H4OH、-C3H6OH或-C4H8OH；和
-X独立地为药学上可接受的反荷离子。
2.根据权利要求1的用途，其中所述金(III)络合物在癌细胞中诱导凋亡。
3.权利要求1的用途，其中所述癌症包括下列的一种或多种：子宫颈上皮样癌、肝细胞癌、白血病、鼻咽癌、乳腺癌、黑素瘤和肺癌。
4.权利要求1的用途，其中R为-OH。
5.权利要求1的用途，其中R为-CH2OH。
6.权利要求1的用途，其中R为-C2H4OH。
7.权利要求1的用途，其中R为-C3H6OH。
8.权利要求1的用途，其中R为-C4H8OH。
9.权利要求1的用途，其中所述金(III)络合物通过与组蛋白脱乙酰酶结合来抑制组蛋白脱乙酰酶。
10.一种金(III)络合物，所述络合物包含以下结构式：
其中R选自-OH、-CH2OH、C2H4OH、-C3H6OH或-C4H8OH，X独立地为药学上可接受的反荷离子。
11.权利要求10的金(III)络合物，其中所述金(III)络合物为药学上可接受的盐。
12.权利要求10的金(III)络合物，其中R为OH。
13.权利要求10的金(III)络合物，其中R为CH2OH。
14.权利要求10的金(III)络合物，其中R为C2H4OH。
15.权利要求10的金(III)络合物，其中R为C3H6OH。
16.权利要求10的金(III)络合物，其中R为C4H8OH。
17.一种制备权利要求10的金(III)络合物的方法，所述方法包括：使金化合物与羟苯基-三苯基卟啉化合物反应。
18.权利要求17的方法，其中所述羟苯基-三苯基卟啉化合物包括下列的一种或多种：5-羟苯基-10，15，20-三苯基卟啉；5-(羟甲基)苯基-10，15，20-三苯基卟啉；5-(羟乙基)苯基-10，15-20-三苯基卟啉；5-(正-羟丙基)苯基-10，15-20-三苯基卟啉；以及5-(正-羟丁基)苯基-10，15，20-三苯基卟啉。
19.权利要求17的方法，其中所述金化合物在30℃-100℃温度下与羟苯基-三苯基卟啉化合物反应。
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