[发明专利]新型三环蛋白激酶调节剂无效

专利信息
申请号: 201080049960.7 申请日: 2010-09-16
公开(公告)号: CN102647904A 公开(公告)日: 2012-08-22
发明(设计)人: M·哈达齐;F·皮埃尔 申请(专利权)人: 赛林药物股份有限公司
主分类号: A01N43/14 分类号: A01N43/14
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 罗菊华
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 新型 蛋白激酶 调节剂
【权利要求书】:

1.一种具有式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物和/或前药:

其中:

A是任选取代的饱和或部分饱和的5、6或7元环;

表示单键或双键;

当表示单键时,Z1和Z2独立地是N或C,条件是Z1和Z2不都是N;且

当表示双键时,Z1和Z2是C;

L是连接体,选自键、NR3、O、S、CR4R5、CR4R5-NR3、CR4R5-O-、和CR4R5-S;

R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为H、或任选取代的选自由以下组成的组的成员:C1-C8烷基、C2-C8杂烷基、C2-C8烯基、C2-C8杂烯基、C2-C8炔基、C2-C8杂炔基、C1-C8酰基、C2-C8杂酰基、C6-C10芳基、C5-C12杂芳基、C7-C12芳烷基和C6-C12杂芳烷基基团,

或卤代、OR、NR2、NROR、NRNR2、SR、SOR、SO2R、SO2NR2、NRSO2R、NRCONR2、NRCSNR2、NRC(=NR)NR2、NRCOOR、NRCOR、CN、COOR、CONR2、OOCR、COR、或NO2

其中各R独立地为H或C1-C8烷基、C2-C8杂烷基、C2-C8烯基、C2-C8杂烯基、C2-C8炔基、C2-C8杂炔基、C1-C8酰基、C2-C8杂酰基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C7-C12芳烷基、或C6-C12杂芳烷基,

且其中相同原子或相邻原子上的两个R可连接以形成任选包含一个或多个N、O或S的3-8元环;

并且各R基团以及通过一起连接两个R基团而形成的各环任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤代、=O、=N-CN、=N-OR’、=NR’、OR’、NR’2、SR’、SO2R’、SO2NR’2、NR’SO2R’、NR’CONR’2、NR’CSNR’2、NR’C(=NR’)NR’2、NR’COOR’、NR’COR’、CN、COOR’、CONR’2、OOCR’、COR’和NO2

其中各R’独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6杂烷基、C1-C6酰基、C2-C6杂酰基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C7-12芳烷基、或C6-12杂芳烷基,其各自任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自卤代、C1-C4烷基、C1-C4杂烷基、C1-C6酰基、C1-C6杂酰基、羟基、氨基和=O;

并且其中相同原子或相邻原子上的两个R′可连接以形成任选包含至多三个选自N、O和S的杂原子的3-7元环;

且R1可以是=O,或相同原子或相邻连接的原子上的两个R1基团可任选地连接在一起以形成任选取代的3-8元环烷基或杂环烷基;

且R4和R5在相同原子或相邻连接的原子上时,可任选地连接在一起以形成任选取代的3-8元环烷基或杂环烷基;

W是烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、芳烷基或杂芳烷基,其各自可被任选地取代;

X是极性取代基;

且各m独立地为0、1、2或3。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中L是NH或NMe。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中W选自任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基和任选取代的杂环基。

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