[发明专利]用于制备5-氨基或取代的氨基1,2,3-三唑和三唑乳清酸盐制剂的新组合物和方法有效

申请号：	201080050000.2	申请日：	2010-09-03
公开（公告）号：	CN102595904A	公开（公告）日：	2012-07-18
发明（设计）人：	R.A.卡玛丽	申请（专利权）人：	巧妙疗法股份有限公司
主分类号：	A01N43/82	分类号：	A01N43/82;A61K31/41
代理公司：	北京市柳沈律师事务所 11105	代理人：	贾静环
地址：	美国***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	用于制备氨基取代三唑乳清酸盐制剂组合方法
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【权利要求书】：

1.一种化合物，其包括具有下式的基础结构的多晶型物：

其中，

R₁是

其中p是0~2；m是0~4；以及n是0~5；X是O、S、SO、SO₂、CO、CHCN、CH₂或C=NR₆，其中R₆是氢、低级烷基、羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基或氰基；以及R₄和R₅独立地为卤原子(F、Br、Cl)、氰基、三氟甲基、低级烷酰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基、三氟甲氧基、乙酰氨基、低级烷基硫代、低级烷基亚硫酰基、低级烷基磺酰基、三氯乙烯基、三氟甲基硫代、三氟甲基亚硫酰基、或三氟甲基磺酰基；R₂是氨基、单或二低级烷基氨基、乙酰氨基、乙酰亚氨基、脲基、甲酰胺基、亚胺甲基或胍基；以及R₃是氨基甲酰基、氰基、咔唑基、脒基或N-羟基氨基甲酰基；其中所述低级烷基、含低级烷基、低级烷氧基以及低级烷酰基基团含有1~3个碳原子。

2.权利要求1的化合物，其是5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯苄基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

3.权利要求1的化合物，其是5-氨基-1-{[3,5-二氯-4-(4-氯苯甲酰基)苯基]甲基}-1 H,1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

4.权利要求1的化合物，其是5-氨基-1-(3,5-二氯-4-(4-氯苯甲酰基)苄基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

5.权利要求1的化合物，其中所述多晶型物包括型1或型2。

6.一种乳清酸盐化合物，其包括具有下式的基础结构的多晶型物：

其中乳清酸以1:1~1:4的范围与R₂离子键合，其中，

R₁是

7.权利要求6的化合物，其是与乳清酸键合的5-氨基-1-(4-(4-氯苯甲酰基)-3,5-二氯苄基)-1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

8.权利要求6的化合物，其是与乳清酸键合的5-氨基-1-{[3,5-二氯-4-(4-氯苯甲酰基)苯基]甲基}-1H,1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

9.权利要求6的化合物，其是与乳清酸键合的5-氨基-1-(3,5-二氯-4-(4-氯苯甲酰基)苄基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

10.权利要求6的化合物，其中所述基础结构:酸的比例在1:1~1:4，优选为1:1以及最优选为0.7:1.3。

11.权利要求6的化合物，其中所述多晶型物包括型1或型2。