[发明专利]用作MEK抑制剂的杂环磺酰胺衍生物无效
| 申请号： | 201080050118.5 | 申请日： | 2010-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN102596951A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | M·G·博克;D·奇卡娜;C·麦卡蒂;H·莫彼茨;C·潘迪特 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D498/04;C07D513/04;A61K31/4355;A61K31/4365;A61K31/437;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 mek 抑制剂 杂环磺酰胺 衍生物 | ||
1.式(IA)化合物或其可药用盐
其中
X是-N(R6)-，其中R6是H或(C1-C6)烷基；
R1a和R1b各自独立地选自羟基、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基氧基、(C2-C6)炔基氧基、卤素、(C1-C6)烷基-C(O)-、-C(O)OH、-C(O)-O(C1-C6)烷基、氨基、(C1-C6)烷基NH-、二((C1-C6)-烷基)N-、(C1-C6)烷基NH-C(O)-、二((C1-C6)烷基)N-C(O)-、(C1-C6)烷基-C(O)-NH-、(C1-C6)烷基-C(O)-N((C1-C6)烷基)-、(C1-C6)烷基-SO2-NH-、(C1-C6)烷基-SO2-N((C1-C6)烷基)-、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-S(O)-、(C1-C6)烷基-SO2-、NH2-SO2-、(C1-C6)烷基NH-SO2-和二((C1-C6)烷基)N-SO2-，其中所述(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基部分各自任选被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷基-NH-、二((C1-C6)烷基)N-或氰基；
R2a是H或C1-6-烷基；
R2b是选自以下的化学基团：(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、NR10R12、环烷基、芳基、杂环烷基或杂芳基，其中所述化学基团任选被一个至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基氧基、(C2-C6)炔基氧基、(C1-C6)烷基-S-、卤素取代的(C1-C6)烷基、氨基、(C1-C6)烷基NH-、二((C1-C6)烷基)N-、HC(O)-NH-、(C1-C6)烷基-C(O)-NH-、HC(O)-N(C1-C6)烷基)-、(C1-C6)烷基-C(O)-N((C1-C6)烷基)-、单环环烷基或单环杂环烷基，其中所述环烷基和所述杂环烷基任选被一个或两个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基氧基、(C2-C6)炔基氧基、(C1-C6)烷基-S-、C1-6-卤代烷基、氨基、(C1-C6)烷基NH-、二((C1-C6)烷基)N-、HC(O)-NH-、(C1-C6)烷基-C(O)-NH-、HC(O)-N(C1-C6)烷基)-或(C1-C6)烷基-C(O)-N((C1-C6)烷基)-；
W是NR22、O或S；
R3和R4各自独立地是H、(C1-C6)烷基、卤素取代的(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基；
R5是H、卤素、(C1-C3)烷基或卤素取代的(C1-C3)烷基；
R10和R12各自独立地是H或选自以下的化学基团：(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基C(O)-、(C1-C6)烷氧基、(C3-C14)环烷基、(C6-C14)芳基、4-至14-元环杂烷基，或5-至14-元杂芳基，其中所述化学基团各自任选地被一个或多个独立地选自以下的基团取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-((C1-C6)烷基)氨基或氰基；和
R22是H，或选自以下的化学基团：(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、环烷基、芳基、杂环烷基、芳基-(C1-C6)烷基-、(C1-C6)烷基-芳基-、或二芳基-(C1-C6)烷基-，其中所述化学基团各自任选被一个或多个独立地选自以下的基团取代：羟基、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯基氧基、(C2-C6)炔基氧基、卤素、(C1-C6)烷基-C(O)-、-C(O)OH、-C(O)-O(C1-C6)烷基、氨基、(C1-C6)烷基NH-、二((C1-C6)-烷基)N-、(C1-C6)烷基NH-C(O)-、二((C1-C6)烷基)N-C(O)-、(C1-C6)烷基-C(O)-NH-、(C1-C6)烷基-C(O)-N((C1-C6)烷基)-、(C1-C6)烷基-SO2-NH-、(C1-C6)烷基-SO2-N((C1-C6)烷基)-、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-S(O)-、(C1-C6)烷基-SO2-、NH2-SO2-、(C1-C6)烷基NH-SO2-和二((C1-C6)烷基)N-SO2-，其中所述(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基和(C2-C6)炔基基团各自任选地被一个或多个独立地选自卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷基-NH-、二((C1-C6)烷基)N-或氰基的基团取代。
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