[发明专利]制备1,3-二取代吡唑化合物的方法有效
| 申请号： | 201080050141.4 | 申请日： | 2010-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN102596912A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | M·多奇纳赫勒;M·凯尔;B·沃尔夫 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;A61K31/415 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 取代 吡唑 化合物 方法 | ||
本发明涉及一种制备式I化合物的方法：
其中
X为氢，支化或未支化C1-C8烷基、C2-C8链烯基或C3-C8炔基，C3-C8环烷基，芳基或杂芳基，其中
芳基或杂芳基未被取代或任选包含一个或多个相互独立地选自C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基氨基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C8环烷基、链烯基、芳基、腈和羧酸酯的取代基；或
CX1X2X3基团，其中
X1、X2和X3各自独立地为氢、氟或氯，其中X1还可以为C1-C6烷基
或C1-C4卤代烷基；或
R6为支化或未支化C1-C8烷基、C2-C8链烯基或C3-C8炔基，C3-C8环烷基，芳基或杂芳基，其中
芳基或杂芳基未被取代或任选包含一个或多个相互独立地选自卤素、羟基、氨基、巯基、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基氨基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C8环烷基、链烯基、芳基、腈、羧酸酯和醛的取代基；
R8为氢、甲基、羟基亚甲基、卤素、CHO、CN、NO2或CO2R8a基团，其中
R8a为C5-C6环烷基、任选取代的苯基或可以任选被C1-C4烷氧基、苯基或C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基。
式I的吡唑类对于许多活性药物成分和作物保护活性成分，尤其是1,3-二取代的吡唑-4-基甲酰苯胺是重要的原料，例如如US 5,498,624，EP545099A1，EP 589301A1，WO 92/12970，WO 03/066610，WO2006/024389，WO 2007/003603，WO 2007/006806中所述。
式I的1,3-二取代吡唑化合物通常通过用取代的肼化合物环化合适的1,3-二官能化合物或者通过使1,3-二官能化合物与肼反应，然后烷基化以在氮(1位)上引入取代基而制备。该程序中的主要缺点是用取代肼化合物环化1,3-二官能化合物缺乏区域选择性并且吡唑类的N-烷基化也缺乏区域选择性，因而在两种情况下不仅形成所需吡唑化合物，而且形成1,5-取代化合物。
与缺乏选择性导致收率损失这一事实无关，式I的1,3-异构体和式I'的1,5-异构体通常仅能困难地分离。因此，为了获得可接受的选择性，这些反应必须在低温下进行，这显著提高设备复杂性。此外，在冷条件下区域选择性也并不完全令人满意。
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