[发明专利]4-取代的吡啶-3-基-甲酰胺化合物和使用方法有效
| 申请号： | 201080050398.X | 申请日： | 2010-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN102625807A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 小艾伦.J.埃本斯;王晓晶 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;C07D471/04;A61K31/427;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡啶 甲酰胺 化合物 使用方法 | ||
1.式(I)化合物或其盐，其中：
式(I)
X为N或S；
Y为NH、N、S或O；条件是X和Y不同时为S或O；
R1为H、卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、烯基、OR4、SR4、SO2R4、SO3R4、-N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-NR4C(O)R4、-C(S)N(R4)2、-NR4C(S)R4、-NR4C(O)N(R4)2、-NR4C(S)N(R4)2、-OC(O)N(R4)2、-SO2N(R4)2、-N(R4)SO2R4、-N(R4)SO2N(R4)2、-NR4C(=NH)R4、-C(O)OR4、-OC(O)OR4、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选取代有1-3个R4基团；
R2为氢、卤素、烷基、环烷基、-CN、-NO2和–NHR5；
R3为-N(R4)2、OR4、卤素、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中所述环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选取代有1-3个R7基团；条件是当X为N和Y为S时，则R3不为N-哌嗪基；
每个R4独立地为H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、氧代、-C(=Z)R7、-C(=Z)OR7、-C(=Z)N(R7)2、-N(R7)2、-OR7、-SR7、-NR7C(=Z)R7、-NR7C(=Z)OR7、-NR7C(=Z)N(R7)2、-NR7SO2R7、-OC(=Z)R7、-OC(=Z)N(R7)2、-S(O)R7、-S(O)2R7或-S(O)2NR7，其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选取代有1-3个R7基团；以及其中与同一N原子连接的两个R4任选与所述连接的N原子一起形成具有另外0-2个选自O、S和N的杂原子的5-6元环，所述环任选取代有1-3个R7基团；
R5为H、-COR6、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选取代有1-3个R7基团；
R6为烷基、OR4或-N(R4)2；
每个R7独立地为H、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、氧代、-C(=Z)R8、-C(=Z)OR8、-C(=Z)N(R8)2、-N(R8)2、-OR8、-SR8、-NR8C(=Z)R8、-NR8C(=Z)OR8、-NR8C(=Z)N(R8)2、-NR8SO2R8、-OC(=Z)R8、-OC(=Z)N(R8)2、-S(O)R8、-S(O)2R8或-S(O)2NR8，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选取代有1-3个R8基团；以及其中与同一N原子连接的两个R8任选与所述连接的N原子一起形成具有另外0-2个选自O、S和N的杂原子的5-6元环，所述环任选取代有1-3个R8基团；
每个R8独立地为H、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基、卤素、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-C1-C6烷基、-OH、氧代、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选取代有1-3个选自以下的基团：卤素、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-C1-C6烷基、-OH、氧代、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；以及其中与同一N原子连接的两个R8任选与所述连接的N原子一起形成具有另外0-2个选自O、S和N的杂原子的5-6元环，所述环任选取代有1-3个选自以下的基团：卤素、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-C1-C6烷基、-OH、氧代、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；以及
每个Z独立地为O或S；
每个表示单键或双键；以及
条件是在X、Y和携带X和Y的碳原子之间的键不全是双键并且不全是单键。
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