[发明专利]具有不同生物活性剂负载构造的植入装置

说明书

相关申请的交叉引用

本申请以2009年9月22日提交的在先美国临时申请号61/244,736为基础并要求其优先权权益，其全部内容通过引用并入本文。

背景

在药物制剂领域，存在一类设计为在单次施用后持续期望时间段释放生物活性剂的药物递送制剂。贮库制剂是用来描述这些长效制剂的一种名称。贮库制剂可以许多方式制造。制备贮库制剂或植入物的典型配制方法是通过制造包括生物活性剂和聚合物赋形剂的固态基质。植入物的聚合物赋形剂的目的是限制水的流入，这转而控制生物活性剂的溶解，随后是生物活性剂从植入基质的释放。除了生物活性剂的物理和化学特性以外，植入物中生物活性剂的量影响生物活性剂释放的速率。即，增加生物活性剂的量将增加释放的速率。遗憾地是，一些植入物制剂要求其中高量的生物活性剂以便可利用足够的生物活性剂来获得特定医学适应症所要求的剂量和持续时间。然而，植入物中掺入的高量生物活性剂可能导致过快或甚至以不可控的速率释放生物活性剂。

如此，对于可负载不同量、包括高量生物活性剂而仍保持令人满意的释放的新的植入装置存在需求，所述令人满意的释放诸如延长的释放特征或具有低的初始爆发的释放特征及其他。本发明满足了这些需求和其他需求。

发明内容

本文描述了植入装置，所述植入装置包括负载生物活性剂的不同构造，这些构造可被选择并用来定制特定生物活性剂从植入装置释放的释放特征(release profile)。

本发明的益处将部分地在以下说明书中列出，并部分地将从说明书中是明显的，或可通过实践以下描述的各方面来获知。以下描述的益处将借助于在所附权利要求书中具体指出的要素和组合来实现和获得。应理解的是，前面的一般描述和以下详细描述仅是示例性的和解释性的，不是限制性的。

附图简述

图1是具有被膜外壳围绕的芯的示例性植入装置的等轴横截面视图。

图2是可用于制造具有被膜外壳围绕的芯的植入装置的共挤出设备的顶部横截面视图。

详述

在公开和描述本发明的化合物、组合物、复合材料、物品、设备和/或方法之前，应理解的是，以下描述的各方面不限于具体化合物、组合物、复合材料、物品、设备、方法或用途，因为这些当然可以变化。还应理解的而是，本文使用的术语仅是为了描述具体方面的目的，不意为限制。

在该说明书和以下权利要求书中，将提及大量术语，所述术语应定义为具有以下含义：

在整个说明书中，除非上下文另外要求，否则词语“包括(comprise)”或变化形式诸如“包括(comprises)”或“包括(comprising)”将理解为暗示包含所指整数或步骤或整数或步骤的组，但不排除任何其他整数或步骤或整数或步骤的组。

必须注意的是，如说明书和所附权利要求书中所用的，除非上下文另外清楚地指明，否则单数形式“一(a)”、“一(an)”和“该(the)”包括复数的指代物。因此，例如，提及“生物活性剂”包括两种或多种所述剂的混合物等等。

“任选”或“任选地”是指随后描述的事件或情况可发生或可不发生，且描述包括其中发生该事件或情况的情形和其中不发生该事件或情况的情形。

范围在本文中可表示为从“约”一个特定值和/或到“约”另一个特定值。当表示这种范围时，另一方面包括从该一个特定值和/或到该其他特定值。类似地，当数值通过使用先行词“约”表示为近似值时，应理解的是，该特定值形成另一方面。应进一步理解的是，每个范围的端点在与另一端点相关和独立于另一端点的两方面是有意义的。

除非明确相反指明，否则组分的重量百分比是基于包括该组分的制剂或组合物的总重量。

“可释放剂”是指可与公开的聚合物混合在一起并随后例如当聚合物蚀解时从其释放的剂。

“生物活性剂”是指具有生物活性的剂。生物剂可用来治疗、诊断、治愈、减轻、预防(即预防地)、改善、调节疾病、疾患、感染等等或对其具有其他有益作用。“可释放的生物活性剂”是可从公开的聚合物释放的生物活性剂。生物活性剂还包括影响受治疗者的结构或功能的那些物质，或在被放置到预定的生理环境中后变得生物活性或生物活性更强的前药。