[发明专利]与装载化疗剂的纳米颗粒连接的抗整联蛋白抗体无效

专利信息
申请号: 201080051172.1 申请日: 2010-10-21
公开(公告)号: CN102665769A 公开(公告)日: 2012-09-12
发明(设计)人: K·朗格尔;M·安霍恩;J·克罗伊特尔;F·罗特魏勒;H·范布里耶桑;S·瓦格纳;M·米夏埃利斯;J·西纳特尔 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 史文静;黄革生
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 装载 化疗 纳米 颗粒 连接 抗整联 蛋白 抗体
【权利要求书】:

1.抗整联蛋白抗体纳米颗粒缀合物,其通过将抗整联蛋白抗体或其生物活性片段与预先用化疗剂处理的蛋白质-纳米颗粒的表面共价连接获得。

2.权利要求1所述的抗体纳米颗粒缀合物,其中化疗剂通过吸附到蛋白质-纳米颗粒来被装载。

3.权利要求1或2所述的抗体纳米颗粒缀合物,其中蛋白质纳米颗粒是人血清白蛋白(HSA)或牛血清白蛋白(BSA)的。

4.权利要求1-3任一项所述的抗体纳米颗粒缀合物,其中未处理的蛋白质-纳米颗粒的颗粒直径在150和280nm之间。

5.权利要求1-3任一项所述的抗体纳米颗粒缀合物,其中用化疗剂处理的蛋白质-纳米颗粒的颗粒直径在300和390nm之间。

6.权利要求1-5任一项所述的抗体纳米颗粒缀合物,其中抗体经由引入抗体分子的硫氢基基团直接或通过接头连接到蛋白质-纳米颗粒。

7.权利要求1-6任一项所述的抗体纳米颗粒缀合物,其中用所述蛋白质-纳米颗粒处理的化疗剂选自:顺铂、多柔比星、吉西他滨、多西他赛、紫杉醇、博来霉素和伊立替康。

8.权利要求1-7任一项所述的抗体纳米颗粒缀合物,其中共价连接到所述蛋白质-纳米颗粒的抗体选自LM609、vitaxin和17E6,以及其变体。

9.权利要求1所述的抗体纳米颗粒缀合物,其中所述蛋白质-纳米颗粒是装载多柔比星的HSA,并且共价连接到此颗粒的抗体是17E6或DI17E6。

10.药物组合物,其包含药物学有效量的权利要求1-9任一项所述的抗体纳米颗粒缀合物,任选地还有可药用的载体、洗脱剂或容器。

11.权利要求1-9任一项所述的抗体纳米颗粒缀合物在用于治疗癌症疾病的药物的制备中的用途。

12.权利要求1-9任一项所述的抗体纳米颗粒缀合物,其用于治疗肿瘤疾病。

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