[发明专利]奥沙利铂纳米颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种口服给药用奥沙利铂纳米颗粒，其具有10至1000nm的平均粒径。

2.根据权利要求1所述的口服给药用奥沙利铂纳米颗粒，其具有10至500nm的平均粒径。

3.根据权利要求1所述的口服给药用奥沙利铂纳米颗粒，其中当所述纳米颗粒分散于共溶剂时具有-30至-70mV的ξ电位。

4.一种药物组合物，其包括权利要求1所述的奥沙利铂纳米颗粒作为活性成分。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中所述组合物以1:0.1-2.0的重量比包括所述奥沙利铂纳米颗粒和表面活性剂。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中所述表面活性剂为泊洛沙姆、聚乙二醇硬脂酸酯或月桂酸聚乙二醇甘油酯。

7.根据权利要求4所述的药物组合物，其为制成片剂、悬浮剂或胶囊剂的可口服给药的药物组合物。

8.根据权利要求4所述的药物组合物，其进一步包括选自赋形剂、粘结剂、崩解剂和润滑剂的一种或多种佐剂。

9.一种口服给药用奥沙利铂纳米颗粒的制备方法，其包括：

将奥沙利铂溶解在水、二甲基亚砜(DMSO)或其混合物的共溶剂中以获得水性混合溶液；

混合固体脂质与表面活性剂以获得脂质混合溶液；

向所述水性混合溶液添加所述脂质混合溶液以获得乳液，然后将所述乳液冷却并干燥以获得固体；和

向反应器添加所述固体，通过添加超临界流体气体来加压至超过超临界条件，并使用超临界流体气体除去所述固体脂质和所述共溶剂，从而获得奥沙利铂纳米颗粒。

10.根据权利要求9所述的口服给药用奥沙利铂纳米颗粒的制备方法，其中所述固体脂质为C₁₀至C₂₀的醇。

11.根据权利要求9所述的口服给药用奥沙利铂纳米颗粒的制备方法，其中以1:0.1-2.0的重量比包括所述奥沙利铂和所述表面活性剂。

12.根据权利要求9所述的口服给药用奥沙利铂纳米颗粒的制备方法，其中所述表面活性剂选自月桂酸聚乙二醇甘油酯、聚乙二醇硬脂酸酯和泊洛沙姆。

13.根据权利要求9所述的口服给药用奥沙利铂纳米颗粒的制备方法，其中所述获得水性混合溶液进一步包括向所述共溶剂添加甘露糖醇作为抗凝剂。

14.根据权利要求9所述的口服给药用奥沙利铂纳米颗粒的制备方法，其中，当向水性混合溶液添加脂质混合溶液以获得乳液时，在40至100℃下进行加热。

15.根据权利要求9所述的口服给药用奥沙利铂纳米颗粒的制备方法，其中，当除去所述固体脂质时，所述反应器内部的压力控制为50至200atm之间，所述反应器内部的温度控制为10至40℃之间。