[发明专利]取代的苯丙氨酸的制备方法

权利要求书

1.制备式1的化合物的方法：

其包括在足以产生式1的化合物的条件下使下式的化合物：

与频哪醇硼烷接触，其中：

R₁是氢或任选被取代的烷基、烷基-芳基或芳基；

R₂是氢或保护基；且

R₃是保护基。

2.权利要求1的方法，其中R₁是甲基。

3.权利要求1的方法，其中R₂是氢。

4.权利要求1的方法，其中R₃是叔丁氧羰基（BOC）、苄氧羰基（CBZ）、乙酰基、苯甲酰基、特戊酰基、苄基或烷基。

5.权利要求1的方法，其中足以产生式1的化合物的条件包括存在钯催化剂。

6.权利要求5的方法，其中钯催化剂是PdCl₂(dppf)·CH₂Cl₂、PdCl₂(dppf)或Pd(OAc)2/dppf。

7.权利要求5的方法，其中足以产生式1的化合物的条件包括存在叔胺（例如三乙胺、N-甲基吗啉（NMM）或二异丙基乙胺）。

8.权利要求5的方法，其中足以产生式1的化合物的条件包括存在极性非质子溶剂或非极性溶剂。

9.权利要求8的方法，其中溶剂是二噁烷、乙腈、甲苯或2-甲基四氢呋喃。

10.权利要求5的方法，其中频哪醇硼烷是从硼烷络合物原位制备的。

11.制备式2的化合物的方法：

其包括在足以产生式2的化合物的条件下使式3的化合物：

与下式的化合物：

接触，其中：

R₁是氢或任选被取代的烷基、烷基-芳基或芳基；

R₂是氢或保护基；

R₃是保护基；且

R₄是卤素或任选被取代的烷基、芳基或烷氧基。

12.权利要求11的方法，其中R₁是甲基。

13.权利要求11的方法，其中R₂是氢。

14.权利要求11的方法，其中R₃是保护基叔丁氧羰基（BOC）、苄氧羰基（CBZ）、乙酰基、苯甲酰基、特戊酰基、苄基或烷基。

15.权利要求11的方法，其中R₄是甲氧基。

16.权利要求11的方法，其中足以产生式2的化合物的条件包括存在钯催化剂。

17.权利要求16的方法，其中钯催化剂是PdCl₂/PPh₃、Pd(OAc)₂/PPh₃、Pd(PPh₃)₂Cl₂或Pd(dppf)Cl₂。

18.权利要求11的方法，其中足以产生式2的化合物的条件包括存在碱。

19.权利要求18的方法，其中碱是碱金属或碱土金属的碳酸盐、碳酸氢盐或磷酸盐。

20.权利要求19的方法，其中碱是碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠或碳酸氢钠。

21.权利要求11的方法，其中足以产生式2的化合物的条件包括存在极性溶剂。

22.权利要求21的方法，其中极性溶剂是水、二噁烷、异丁醇、叔戊醇、DMF、DMAc、NMP、DMSO或MIBK。

23.权利要求21的方法，其中极性溶剂包括水。

24.权利要求11的方法，其中通过在足以产生式3的化合物的条件下使下式的化合物：

与4,6-二氯嘧啶-2-胺接触，从而制备式3的化合物。