[发明专利]含三萜的油凝胶用于伤口愈合的用途

说明书

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本发明涉及含三萜的油凝胶的用途。

凝胶是由液相和固相构成的精细分散的体系，其中固相形成相连的三维支架，并且这两相完全互相渗透。基本上将凝胶分成亲水性凝胶和疏水性凝胶。后者也称为油凝胶。油凝胶基于非极性液体例如油、蜡或石蜡，在其中添加了用于获得所希望的物理特性的凝胶形成剂(Gelbildner)。

根据其组成，这样的油凝胶可以用于各种不同的目的。

特别是在药物领域中，油凝胶可用于局部应用。在药用油凝胶中，除了药物活性物质之外，在凝胶中还存在凝胶形成剂。一种通常用于药用油凝胶的凝胶形成剂是高分散二氧化硅，其可以以商品名而获得。油凝胶具有显著的触变性，即其在机械作用下液化并随后再次凝固化。其他凝胶，例如含有果胶作为凝胶形成剂的凝胶，在酸作用下固化，还有另外一些凝胶根据温度发生胶凝作用，例如明胶。

在DE 10 2004 030 044 A1中，描述了高度分散的三萜作为油凝胶形成剂的用途以及含有高度分散的三萜作为油凝胶形成剂的油凝胶。

用于伤口愈合，即用于治愈在人中或哺乳动物中皮肤伤口的已知物质，是例如泛醇和春黄菊提取物。当然，为了将这些物质加工成可用的药物，需要辅料例如乳化剂、溶剂或防腐剂。然而，这些辅料可能起干扰伤口愈合的作用并且此外可能在有些患者中引起过敏反应。

本发明的任务是提供用于皮肤的伤口愈合，特别是用于慢性伤口的愈合的有效和易于制备的制备物，其此外从过敏反应角度而言是良好相容的。

该任务通过根据权利要求1的用途得以解决。实施方案和变化形式（Weiterbildungen）则是从属权项的对象。

根据本发明，为了皮肤的伤口愈合，使用油凝胶，其包含非极性液体和至少一种作为油凝胶形成剂的含三萜的粉末；或者使用这样的油凝胶以制备用于伤口愈合的药剂。

这样的油凝胶原则上适合于所有类型的伤口的愈合，例如适合于由于外部影响，例如事故引起的伤口的愈合，也适合于伤口，特别是由于皮肤疾病引起的慢性伤口的愈合。这样的皮肤疾病是例如遗传决定的皮肤疾病大疱性表皮松解症（Epidermolysis bullosa）（EB）。在患有该疾病的人中，不同皮肤层之间的机械连接不充分，以致于由于轻微的负荷（Belastungen），就已经可以产生水疱和创伤。

三萜，例如桦木脑、羽扇醇、桦木酸、齐墩果酸和类似的化合物，是正在发展中的原料，其以相对而言较高的浓度存在于例如桦树皮中，然而其也存在于其他植物或植物部分中，例如存在于迷迭香叶、槲寄生或苹果皮中。桦木脑、桦木酸、羽扇醇和齐墩果酸是五环三萜，其中首先提及的三个具有羽扇烷骨架而其中的齐墩果酸具有齐墩果烯骨架。羽扇烷基团的特有的特征是在五环系统内的具有五个碳原子的环，其在位置C-19处具有α-异戊烯基基团。

以粉末形式存在和充分地精细雾化以作为油凝胶形成剂起作用的任何三萜或任何三萜组合物，都适合于作为油凝胶中的油凝胶形成剂。三萜组合物包含两种或多种不同的三萜。根据一个实施例，油凝胶形成剂中的至少一种三萜的平均颗粒尺度优选地在20nm至50μm之间，特别优选地小于10μm。

此外，优选存在均匀的颗粒尺度分布，对此在后面理解为，在高度分散的含三萜的粉末中，二次附聚体的含量小于20重量%。

除了三萜例如桦木脑、桦木酸、羽扇醇或别桦木脑之外，以含三萜的微细化粉末形式存在的油凝胶形成剂还可以包含一定含量的其他物质，例如在能够从中提取出三萜的含三萜的植物组成部分如桦树皮中同样也以一定含量天然存在的物质。在本发明的油凝胶形成剂中的三萜含量优选地大于80重量%，特别优选大于90重量%，相对于油凝胶形成剂的重量。有利地，相对于三萜含量的桦木脑含量在此大于60重量%，和特别地大于80重量%。

作为油凝胶形成剂使用的至少一种三萜可以用常规的非连续提取方法（分批方法）或用常规的连续方法从植物或植物组成部分，例如桦树皮、迷迭香叶、槲寄生或苹果皮提取，从而对此可以免去进一步的阐述。用于从植物组成部分获得三萜，特别是从桦树皮获得桦木脑的连续方法，例如描述于WO 2001/72315A1或WO 2004/016336A1。