[发明专利]稳定化的含水悬浮农药组合物

说明书

发明背景

技术领域

本发明涉及一种包含作为活性成分的6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯的含水悬浮农药组合物。

背景技术

迄今为止，可乳化浓缩物、可润湿粉末等已知为用于水稀释的制剂。大量有机溶剂用于可乳化浓缩物。大多数有机溶剂为危险物质且在使用中可能排放臭味且有机溶剂可能飞散。可润湿粉末可能使使用者通过在液体化学品的制备中撒粉而暴露于可润湿粉煤中。由于这些原因，需要含水悬浮制剂。

WO01/92231(专利文献1)和WO2004/039156(专利文献2)中所述的用于水稻的杀菌剂已知为包含用作农业杀菌剂的6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯(下文有时称为“化合物A”)的制剂，日本公开专利申请155234/2009(专利文献3)中所述的固体制剂已知为包含化合物A的稳定化制剂。然而，迄今为止，化合物A的稳定化含水悬浮制剂的细节仍未可知。

化合物A具有与专利文献2所述化合物2以及与专利文献3中所述4-乙酰氧基-6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉相同的结构。

当与水接触时，化合物A随着时间流逝而水解，因此在开发含水悬浮制剂时会产生问题。当储存时，不利的是含水悬浮制剂无法保持悬浮状态且由于沉降而结块(固结)，从而无法获得再分散性。因此，仍需要具有再分散性和优异储存稳定性的化合物A的药物配制剂。

为了改善含水悬浮制剂中的活性成分的稳定性，作为现有技术公开了如下文献。农药成分与表面活性剂的混合公开于日本公开专利申请29773/2009(专利文献4)和日本公开专利申请363005/2002(专利文献5)中。然而专利文献4和5中所述的农业成分与化合物A的结构和物理性质不同。此外，专利文献4和5均未公开也未暗示当农业成分不同于专利文献4和5中所述的那些时，将何种表面活性剂与所述农业成分组合。

引用的现有技术

专利文献

专利文献1：WO01/92231

专利文献2：WO2004/039156

专利文献3：日本公开专利申请155234/2009

专利文献4：日本公开专利申请29773/2009

专利文献5：日本公开专利申请363005/2002

发明简述

本发明人现已发现包含(a)作为活性成分的6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯和(b)阴离子表面活性剂或非离子表面活性剂的含水悬浮农药组合物可抑制6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯的水解、可再分散且具有优异的储存稳定性。本发明正是基于这一发现做出。

本发明的目的是提供一种可抑制6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯的水解、可再分散且具有优异的储存稳定性的含水悬浮农药组合物。

根据本发明的一个方面，提供一种含水悬浮农药组合物，其包含：(a)作为活性成分的6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯；和(b)阴离子表面活性剂或非离子表面活性剂。

此外，根据本发明的另一方面，提供一种含水悬浮农药组合物，其包含：(a)作为活性成分的6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯；和(b)聚氧乙烯芳基苯基醚表面活性剂或聚氧化烯芳基苯基醚阴离子表面活性剂或非离子表面活性剂。

根据本发明的又一方面，提供一种含水悬浮农药组合物，其包含：(a)作为活性成分的6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯；(b)聚氧乙烯芳基苯基醚表面活性剂或聚氧化烯芳基苯基醚阴离子表面活性剂或非离子表面活性剂；和(c)磷酸三钙。

根据本发明的又一方面，提供一种含水悬浮农药组合物，其包含：(a)作为活性成分的6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯；(b)聚氧乙烯芳基苯基醚表面活性剂或聚氧化烯芳基苯基醚阴离子表面活性剂或非离子表面活性剂；和(c)磷酸三钙，其中所述含水悬浮农药组合物的pH值为5.5-9.0。

根据本发明的再一方面，提供一种含水悬浮农药组合物，其包含：(a)作为活性成分的6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯；(b)阴离子表面活性剂或非离子表面活性剂；和(d)具有杀菌、杀虫或除草活性的化合物作为活性成分。

本发明可提供一种含水悬浮农药组合物，其可抑制6-叔丁基-2,3-二甲基-8-氟喹啉基-4-乙酸酯的水解、可再分散且具有优异的储存稳定性。

发明详述